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商陆有效成分的提取分离及其体外抗肿瘤活性的研究

刘接卿  
【摘要】:中药商陆为商陆科商陆属植物商陆(Phytolacca acinosa Roxb.)和垂序商陆(Phytolacca americana L.)的干燥根,又名见消肿、山萝卜、水萝卜、长不老、白母鸡、金鸡母。生于林下、路边及宅旁阴湿处,分布于全国大部分地区。商陆味苦性寒,有毒;归肺、脾、肾、大肠经。功能逐水消肿,通利二便,解毒散结。主治水肿胀满,二便不利,臃肿,疮毒等。 商陆中含有很多种化学成分,包括三萜皂苷类、多糖类、氨基酸、有机酸等化合物。本实验将商陆干燥根用50%的乙醇溶液提取,蒸除乙醇后的商陆水提取物再用大孔树脂除去糖、鞣质及糖蛋白等水溶性物质后得商陆总皂苷,商陆总皂苷再采用硅胶柱层析,ODS柱层析等分离的方法得到5个单体化合物。通过理化常数测定及光谱分析等方法鉴定了化合物,它们分别为:3-O-β-D-吡喃木糖-2-羟基商陆酸-30-甲酯(化合物1);3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-β-D-吡喃木糖)-商陆酸-30-甲酯(化合物2);3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-β-D-吡喃木糖)-2-羟基商陆酸-30-甲酯(化合物3);3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-β-D-吡喃木糖)-2-羟基-30-甲酯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖商陆苷(化合物4);3-O-(β-D-吡喃葡萄糖-β-D-吡喃木糖)-30-甲酯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖商陆苷(化合物5)。并利用MTT法和XTT法初步筛选出商陆中的抗肿瘤成分为化合物1,化合物1对MGC-803(人胃癌细胞)、HL-60(人早幼粒白细胞)的增殖都有较强的抑制作用,其IC50值分别为35.4μg﹒mL~(-1),25.9μg﹒mL~(-1)。在此基础上,作者还对相同苷元不同糖链的三种化合物即化合物1,化合物3,化合物4,进行了抗肿瘤活性的对比研究,对比研究发现,商陆皂苷中的糖链在抗肿瘤活性中起了很大的作用。其中化合物1的抗肿瘤作用较强其IC50为28.5μg﹒mL~(-1),化合物3还有一定的作用其IC_(50)为96.9μg﹒mL~(-1),化合物4没有作用。


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