维生素A静脉纳米乳剂的制备与研究

【摘要】：维生素A是脂溶性药物,经毛细淋巴管吸收入血,有脂蛋白携带运输到体内各组织器官。维生素A的酚基上的氢极易释放出来,释放出来的氢可与自由基结合,发挥抗自由基作用。也抑制膜性结构上不饱和脂肪酸的过氧化,还参与多种酶的活动。 维生素A是动物体内重要的抗氧化剂,能阻止脂肪过度氧化,降低心肌耗氧量,调节体内酶系统,稳定细胞溶酶膜的作用,增强肺泡膜对污染物的抵抗力。维生素A可抑制血小板聚集,是抗凝剂中最安全的一种。补充维生素A能抑制动物肿瘤的发生。维生素A可用于习惯性流产、不育症、进行性肌营养不良、心血管疾病、脂肪肝、新生儿硬肿症等疾病的治疗,亦对抗衰老有作用。 针对脂溶性药物维生素A而言,将维生素A制备成静脉纳米乳剂不但可以增加药物稳定性,还可提高药物的生物利用度,增加淋巴靶向性。 本文采用离心稳定参数法,以乳剂亲水亲油平衡(HLB)值的确定,成功地测定出混合乳化剂的最佳配比,研究维生素A静脉纳米乳剂的处方及制备工艺。以正交试验法对乳剂的处方进行优化。用紫外分光光度法测定其含量,以粒径分布(或稳定参数)为评价指标考察了制备工艺对乳剂粒径的影响,对其稳定性进行考察评价。参照zata电位的测定结果,确定了乳剂的pH值和灭菌条件,对其理化性质和影响因素进行了考察。本实验研究的维生素A静脉纳米乳剂理化性质稳定,具有良好的开发前景。