人参皂苷降解及其产物化学成分的研究

【摘要】：为制备抗癌活性成分20(S)-原人参二醇和20(S)-人参皂苷Rh2,选择二醇组皂苷含量较多的西洋参叶作为提取的原材料,建立了采用AB-8型极性大孔吸附树脂的方法提取西洋参叶中总人参皂苷的最佳提取条件。按此提取条件,二醇组人参皂苷和总人参皂苷的提取率均较高。 分别利用强酸(HCl)、弱酸(HAc)、强碱(NaOH)水溶液和强碱(NaOH)甘油溶液对西洋参叶总人参皂苷进行降解,确定了各方法的最佳降解条件。其中利用盐酸、醋酸及氢氧化钠水溶液降解均能得到少量的20(S)-人参皂苷Rh2和20(S)-原人参二醇,但它们的转化率都远低于强碱甘油溶液。通过正交试验,最终确立了NaOH甘油溶液的最佳降解条件。 利用色谱及重结晶等方法,从两种条件[制备20(S)-原人参二醇和20(S)-人参皂苷Rh2最佳条件]下氢氧化钠甘油溶液降解物中分离到10种化合物,经1H-NMR、13C-NMR、MS、UV、IR等方法鉴定了它们的结构分别为20(S)-人参皂苷Rg3、20(S)-人参皂苷Rh1、20(S)-人参皂苷Rh2、20(S)-人参皂苷Rh3、20(S)-原人参二醇、25-烯-20(S)-原人参二醇、20(S)-原人参三醇、20(S),24(R)-原人参三醇环氧化物、20(S)-24-甲基-23-烯-24-羰基-原人参二醇和25-羟基-23-烯-20(S)-原人参二醇。其中25-烯-20(S)-原人参二醇、20(S)-24-甲基-23-烯-24-羰基-原人参二醇和25-羟基-23-烯-20(S)-原人参二醇为首次从人参皂苷碱降解物中得到的化合物,而20(S)-24-甲基-23-烯-24-羰基-原人参二醇和25-羟基-23-烯-20(S)-原人参二醇是未见报道过的新化合物。此外分别从盐酸溶液和醋酸溶液降解物中各鉴定了1种化合物,分别为2(0R)原人参二醇和20(R)-