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以含硫化合物为关键中间体区域选择性合成多取代嘌呤衍生物库的研究

刘景林  
【摘要】: 嘌呤(purine)是被确定为“特权结构”(privileged structures)的一类化合物,具有极其广泛的药理活性。研究嘌呤衍生物库的快速合成方法,构建结构多样化嘌呤衍生物库,将有助于发现多个生物过程的调节剂,发明原创新药。本论文系统研究了以硫做为关键中间体,液相合成嘌呤衍生物的方法,建立了从简单易得的原料出发合成嘌呤衍生物的合成策略,分别构建了含有216个2,6,8,9-四取代和40个6,7,8-三取代嘌呤衍生物的化合物库。并对合成过程中从6-苄硫基嘧啶出发,在PPA/甲苯条件下选择性得到C6-苄基被消除的嘌呤衍生物和嘧啶并[5, 4-d]噻唑的条件进行了详细地研究,提出了该反应的可能机理。 首次以硫做为关键中间体用液相合成法建立2,6,8,9-四取代和6,7,8-三取代嘌呤衍生物库,这种策略预先在中间体嘧啶中引入了含硫的取代基,当嘌呤环上的其它取代基变换时该位置不发生变化,当需要变换时可将硫氧化为砜,然后用一级胺、二级胺通过亲核取代反应即可得到相应的目标产物。这种策略也为用含硫的Merrifield树脂作为无痕连接剂固相合成嘌呤组合化合物库的可行性提供了液相模拟。同时开发了一条从4,6-二氯-5-氨基嘧啶出发,高选择性地合成7-取代嘌呤衍生物的方法。 提出了用PPA为催化剂,6-苄硫基嘧啶与羧酸环合反应中,得到苄硫基嘌呤和苄基消除产物的可能反应机理,找到了选择性得到每一种产物的反应条件。


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