FY-10与左羟丙哌嗪药代动力学研究

【摘要】： FY-10为芳维A酸与氨基丁三醇所成的盐,作为一个新化合物拟申报国家I类新药,主要用于治疗银屑病,在体内释放出芳维A酸而发挥疗效。由于该化合物见光易分解、给药极低,只是μg?kg-1水平,所以对该化合物的体内药物分析方法提出了严峻的挑战。本研究首次建立了LC/MS/MS法用于测定动物体内芳维A酸的分析方法,以此为基础,对动物(大鼠、小鼠和犬)分别经静脉和灌胃/口服给药后的吸收动力学过程,小鼠经单剂量和多剂量灌胃给药后不同时刻在组织中的分布情况,与血浆蛋白的结合情况,大鼠单剂量灌胃给药后经尿、粪和胆汁的排泄情况以及在大鼠体内的代谢情况等进行了系统深入的临床前研究,为该化合物最终走向临床造福人类提供理论依据。左羟丙哌嗪为一手性镇咳药,临床上用来治疗剧烈的无痰干咳。本研究建立了LC/MS/MS分析方法用于测定20名健康志愿者体内的左羟丙哌嗪的血药浓度,研究了左羟丙哌嗪在健康人体内的药动学行为。

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16	赵侠;孙培红;周颖;刘玉旺;张慧琳;顾景凯;崔一民;;健康男性多次口服爱地那非片的药代动力学和安全性[J];中国临床药理学杂志;2009年02期
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1	雷琪;伊潘立酮的药代动力学和组织分布研究[D];重庆医科大学;2012年
2	宋艳霞;重组人源化抗狂犬病毒单克隆抗体的药代动力学研究[D];中国人民解放军军事医学科学院;2007年
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4	汤飞飞;大鼠体内药代动力学在位无损检测系统研究[D];南京航空航天大学;2009年
5	张志涛;吡拉西坦类药物药代动力学及质谱裂解规律研究[D];沈阳药科大学;2007年
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7	滕艳妮;莫吉斯坦药代动力学及体内代谢研究[D];山东大学;2012年
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1	记者　熊昌彪;眼用中药亟须加强药代动力学研究[N];中国医药报;2006年
2	本报记者欧慧敏;药代动力学彰显新药转化价值[N];医药经济报;2012年
3	河北远征药业股份有限公司魏占勇;长效土霉素注射液的药代动力学研究[N];中国畜牧报;2004年
4	;环孢素A药代动力学的个体差异对术后早期移植肾功能的影响[N];中国医药报;2003年
5	本报记者白毅　整理;以药代动力学为主线的新药成药性的临床前评价系统的建立和应用[N];中国医药报;2011年
6	王宝龙;健能隆F-652海外临床研究正式启动[N];中国医药报;2012年
7	记者白毅;中国医科院生技所构建药物研究平台成效显著[N];中国医药报;2005年
8	编译李勇;新药开发的五“R”原则[N];中国医药报;2014年
9	董智;微剂量给药新药开发的加速器？[N];中国医药报;2004年
10	Emilly;单剂量布地奈德药代动力学试验结果告捷[N];医药经济报;2008年

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