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非甾体抗炎药炎清片的应用基础研究

李桂英  
【摘要】: 炎清片(双氯芬酸钾-1-甲基海因片)是新的化药复方制剂,是复方非甾体抗炎药。非甾体抗炎药(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs)是临床上应用最广泛的一类具有抗炎、镇痛和解热作用而非类固醇结构的药物。但是,在临床使用过程中发现,大部分的NSAIDs都存在着不同程度的毒副作用,所以限制了这类药物的长期使用。因此,开发新型安全可靠的NSAIDs,将成为NSAIDs新的研究热点之一,而开发复方制剂是新药开发的一个途径。复方制剂炎清片,既保留了单药的抗炎作用,同时又降低了单药的毒副作用,因此安全性高,患者更易接受。 本项研究的复方非甾体抗炎药物-炎清片,主要成份为双氯芬酸钾和1-甲基海因,是治疗类风湿和骨关节炎的一类新药。由于单药双氯芬酸钾的不良反应很多,主要为腹部疼痛以及恶心、呕吐、腹泻、腹部痉孪、过敏反应(如哮喘)、水肿等。为了降低其毒副作用,与1-甲基海因组成复方制剂。1-甲基海因是从动物药蛤蟆油中提取分离出来的一个单体,抗炎作用是1-甲基海因的主要药效之一。药效学实验还验证,1-甲基海因也有很好的止咳化痰作用,且毒副性极低。药理实验研究表明,由于在复方炎清片中加入了1-甲基海因,其抗炎活性与双氯芬酸钾相当,但其毒副作用明显低于双氯芬酸钾片。 在工艺研究方面,结合工业生产的需要,建立了这两种单药的化学合成工艺。其中我们建立的1-甲基海因的合成路线与国内外报道相比较,具有成本低,收率高,合成步骤简单,更适合工业化生产,实现了绿色化学。关键中间体及最终化合物的结构经紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱得到确证。采用高效液相法测定了原料药及制剂中双氯芬酸钾和1-甲基海因的含量,较好地控制了该药的质量。 在药物配伍研究方面,设立多个给药剂量,筛选出双氯芬酸钾和1-甲基海因这两种化合物的最佳配伍比例,在该配伍下的复方制剂-炎清片,抗炎活性与单药双氯芬酸钾对照组相当,同时又降低了毒副作用。 总之,本研究的结果为研制和开发新药炎清片奠定了基础。


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