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穿心莲内酯微乳经皮给药系统的研究

闫荟羽  
【摘要】: 本研究为改善具有“天然抗生素”美称的穿心莲内酯的溶解性,解决难溶性药物穿心莲内酯的溶出限速问题,提高其吸收速率,减少口服给药的首过作用,实现靶向给药,增强药物疗效,构建了穿心莲内酯微乳经皮给药系统,并考察了穿心莲内酯微乳的经皮吸收效果。 穿心莲内酯微乳经皮给药系统研究,首先测定了穿心莲内酯在常用溶剂中的溶解度;其次采用伪三元相图法优化其处方组成;第三是评价载药和空白微乳的粒径、形态、Zeta电位,用HPLC法测定药物含量,离心和放置综合评定微乳的稳定性;最后研究了体外经皮渗透效果。结果表明,穿心莲内酯微乳最佳处方组成为:EO/Tween-80/PEG- 600/H2O;空白和载药微乳平均粒径分别为25.38 nm和34.41 nm;微乳液滴为球形,大小比较均匀,溶液透明;10000 r·min-1离心20 min和保存2个月,外观仍然澄清透明,没有发生破乳分层现象;HPLC法测定微乳中穿心莲内酯的溶解度提高了6.81倍;20.5 h体外经皮渗透实验,药物持续平稳释放。 本论文的创新是,采用微乳载药新技术,研制穿心莲内酯微乳经皮吸收系统及经皮渗透效果,为中药微乳经皮吸收系统的深入研究提供科学依据。


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