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4,5二氢-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物的合成及正性肌力活性研究

张春波  
【摘要】:尽管人类由心血管疾病引起的死亡率在下降,但由充血性心力 衰竭(Congestive Heart Failure,CHF)间起的死亡率却还在上升。目 前,在临床上尚无理想的有效治疗充血性心力衰竭的正性肌力药 物。 为了寻找正性肌力作用更强、副作用较小的治疗充血性心力 衰竭的正性肌力药物,1999年朴虎日等根据电子等排原理设计合 成了取代哌嗪乙酰氨基喹啉酮衍生物20个,并从中筛选出了具有 较强正性肌力活性、同时具有扩血管作用,对心率影响甚微且选 择性很高的化合物PHR960012。 2000年朴虎日等又以PHR960012为先导化合物,改变苄基 苯环上的取代基,设计合成了14个取代苄哌嗪乙酰氨基喹啉酮衍 生物,其中8个化合物体外实验中显示比米力农更强的正性肌力 活性。其中PHR9903和PHR9906的活性非常显著。 本文综合分析了有关二氢喹啉酮类化合物的结构与正性肌力 活性的文献报道,在喹啉环上并入三氮唑并改变哌嗪环和三唑环 上的取代基,设计合成了19个4,5二氢-[1,2,4]-三氮唑并[4,3-a]喹 啉衍生物,探索其并入三唑环及不同取代基对活性的影响。其结构 经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。其中化合物 0006,0008,0010,0013,0017,0019有血管舒张活性。 本课题意义在于:合成了19个未见报道的4,5二氢-[1,2,4]- 三氮唑并[4,3-a]喹啉衍生物,并为探讨在喹啉环上并入三唑环对活 性的影响成为可能。


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