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狼毒大戟化学成分及其生物活性研究

潘丽丽  
【摘要】:大戟科(Euphorbiaceae)大戟属(Euphorbia)植物狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)为多年生草本植物,分布于主要分布于东北、河北和河南等省区。作为传统中药,具有具有逐水蓓痰和破积杀虫的功效。狼毒大戟活性成分主要为萜类和甾醇类,国内外研究证明,其二萜类成分在治疗肿瘤、抗菌和抗病毒功能等方面显示了良好的效果。 国内外研究发现,狼毒大戟全草各个部位中均含有活性成分,所以对于狼毒大戟的研究不应局限在传统用药部位,本实验利用常规提取分离手段并结合色谱分析制备手段,对狼毒大戟全草进行了化学成分的提取分离,并对其肿瘤细胞株的体外细胞毒及抗HIV药理活性进行了初步研究。 本文将狼毒大戟全草粉碎后,经90%乙醇提取得到醇提物浸膏,用乙酸乙酯进行萃取,将乙酸乙酯部分经过反复硅胶、凝胶色谱柱层析,结合高效液相色谱分析分离手段,从中分离得到20个化合物,根据理化和光谱分析(TLC, ESI-MS, HR-ESI-MS,1H-NMR,13C-NMR, DEPT, HSQC, HMBC,1H-1H COSY和‘H-1HROSEY),确定了20个化合物的结构,其中有五个新的二萜类化合物和十五个己知化合物,该新化合物为16β,17dihydroxy-ent-kaur-3-one 16,17-acetonide,3β, 16β,17-trihydroxy-ent-kaurane 16,17-acetonide, fischerosides A-C。其他十五个己知化合物为2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮,2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮,3,3’-二乙酰基-4,4’-二甲氧基-2,2’,6,6’-四羟基二苯甲烷,狼毒丙素,jolkinolide A, jolkinolide B,17-hydroxyjolkinolide A,17-hydroxyjolkinolide B, 12-deoxyphorbol -13-hexadecanoyloxy,12-deoxyphorbol-13,20-diacetate, prostratin, langduin A, ent-13S-hydroxy-16-atisene-3,14-dione, langduin D,β-sitosterol。 利用MTT法对四个巴豆烷型二萜:20-O-β-D-glucopyranosyl-12-deoxyphorbol-13-acetate (fischeroside A) (17),20-O-(6'-O-galloyl-β-D-glucopyranosyl)-12-deoxyphorbol-13-acetate (fischeroside B) (18),20-O-β-D-glucopyranosyl-phorbol-13-acetate (fischeroside C) (19), prostratin (13)开展了5种肿瘤细胞株的体外细胞毒活性筛选,结果表明这4个化合物对白血.病细胞株(HL-60),人肝癌细胞株(SMMC-7721),人非小细胞肺癌细胞株(A-549),人乳腺癌细胞株(MCF-7),人结肠癌细胞株(SW480)均抑制作用不显著。 利用MTT法和细胞病变抑制法对5种化合物20-acetoxy-13-(9Z-octadecanoyloxy)-12-deoxyphorbol (12), prostratin (13), fischerosides A-C(17-19)展开抗艾滋病毒活性筛选,结果发现化合物fischerosides C (19)具有抗HIV活性(EC50=11.04μg/mL, CC50/EC50 (TI)= 18.12),而12-deoxyphorbol-13,20-diacetate (12)和prostratin (13)具有显著的抗HIV活性。


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