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荔枝核的化学成分及其降血糖活性研究

任珅  
【摘要】:荔枝核为无患子科植物荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的干燥成熟种子,性温、味甘、微苦、归肝、肾经,功效行气散节、祛寒止痛。多用于糖尿病的治疗,是常用的传统中药。 为了阐明其化学成分与降血糖活性之间的关系,并为其质量控制及开发利用奠定科学基础,我们对荔枝核进行了降血糖活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性跟踪的化学成分研究。试图从中得到具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的物质,为该药材标准提高和新降糖药物的开发打下坚实基础。 1对荔枝核的95%乙醇提取物进行了降血糖活性的动物实验,以高脂糖尿病大鼠为模型,二甲双胍为阳性对照药。结果显示,荔枝核乙醇提取物对高脂糖尿病大鼠的降血糖作用明显,说明荔枝核乙醇提取物具有很好的降血糖活性。 2建立α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型。对荔枝核的50%乙醇提取物进行酶抑制活性测定,结果显示50%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性,其抑制活性强于同浓度下的阳性药,与体内动物实验结果相一致。 3以α-葡萄糖苷酶的抑制活性为指导,利用经典柱层析等现代分离技术在荔枝核的降糖活性部位正丁醇萃取物中得到26个化合物。运用红外光谱(IR)、质谱(MS)及核磁共振光谱(1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HMBC)等现代波谱学方法和技术鉴定了其中20个化合物,其中新化合物2个,新天然产物1个,12个化合物从该属中首次分离得到。新化合物分别为:乔松素-7-O-[(2'',6''-二-O-α-L-鼠李糖)-β-D-葡萄糖苷](A7),乔松素-7-O-(6''-O-α-L-阿拉伯糖-β-D-葡萄糖苷)(A19);新天然产物为(2R)-柚皮素-7-O-(3''-O-α-L-鼠李糖-β-D-葡萄糖苷)(A8)。 4对单体化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测定。结果显示,化合物A12、A13对α-葡萄糖苷酶的抑制活性较好,在1 mg/mL时,抑制率超过阳性药阿卡波糖。 5运用PMP衍生化化方法鉴定黄酮苷类化合物糖的组成。 6采用GC-MS技术对荔枝核中的挥发性成分进行了研究。共鉴定了53种化学成分,占色谱总流出峰面积的60.536%。 通过对荔枝核化学成分及其降血糖活性的系统研究,在降糖活性部位分离得到16种黄酮类物质,多为极性较大的苷类;单体化合物对α-葡萄糖苷酶抑制活性结果表明,该活性与化学结构之间存在一定的关联。因此我们推测荔枝核中黄酮类物质为其降血糖活性成分之一。


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