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含稀土铂类似物抗癌药物的合成及活性研究

高国辉  
【摘要】: 本文以金属氧化物(氧化汞、氧化稀土)和二羧酸(丙二酸、1,1-环丁烷二羧酸和1,1-环戊烷二羧酸)为原料,以Pt(Ⅱ)配合物为靶标合成了HgA·NH_3(A=C_3H_2O_4、C_6H_6O_4、C_7H_8O_4)、HgC_3H_2O_4·L(L=C_3N_2H_4、C_5H_5N)、RE_2A_3·6H_2O(RE=Dy、Sm、Eu、Gd、Nd;A=C_3H_2O_4、C_6H_6O_4、C_7H_8O_4)等汞和稀土的配合物共20种,其中除了Sm、Nd、Eu的丙二酸稀土配合物外,其余的皆为新化合物。 经红外光谱和元素分析仪、热失重等手段测定并确定其结构和组成。通过各项实验数据表明,合成所得稀土配合物为二齿类稀土配合物。 这些化合物的合成简单,易于操作,反应时间短,成本低廉,收率较高。 体外筛选实验结果表明,合成的配合物对HeLa、A375、MCF-7细胞生长有不同程度的生长抑制作用。五个汞配合物抗肿瘤活性均很高,IC_(50)值在0.05μM至2.8μM;稀土配合物也表现了一定的抗肿瘤生物活性,IC_(50)值为366μM至1000μM。实验结果预示着合成的20个配合物可能是一类新的抗肿瘤药物,并有着很大的潜力和开发前景。


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