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苦参总黄酮及其磷脂复合物的药学研究

刘明玉  
【摘要】:溃疡性结肠炎是一种病因不明、以结肠的溃疡性炎症为特性的慢性疾病[1],中药治疗前景广阔,临床经验方苦参槐花合剂灌肠疗效显著[2]。课题组前期研究表明,苦参总黄酮是苦参槐花合剂治疗溃疡性结肠炎的有效组分之一,进一步研究发现苦参总黄酮有不良的水溶性,将直接影响药物体内吸收及疗效的发挥。为此,本研究拟全面开展苦参总黄酮的理化性质、分析方法、成分分离、质量标准等研究,旨在明确苦参总黄酮的成分及特性,建立苦参总黄酮质量标准,探讨磷脂复合物技术改善苦参总黄酮的不良溶解性的可能性,为其临床应用奠定基础。首先,本文对苦参总黄酮进行了处方前研究,以槐属二氢黄酮G为对照品,采用盐酸-镁粉比色法测定了苦参总黄酮中总黄酮的含量。结果,槐属二氢黄酮G的回归方程为Y= 0.0253X+ 0.0004,R2 = 0.9994,线性范围为10.04~30.12μg/ml,采用外标两点法计算得到总黄酮的平均含量为71.8±0.68%(n = 5)。进一步考察了苦参总黄酮在不同溶剂中的溶解度以及表观油水分配系数,结果表明,苦参总黄酮在水中溶解性较差,根据《中国药典》2010版二部附录对药物溶解性的评判标准判断属于极微溶解物质,表观油水分配系数较低,推测将影响其在体内的溶解、吸收及疗效。第二,本文对苦参总黄酮进行了成分分离及结构鉴定,采用硅胶柱层析法、制备型薄层色谱法、重结晶等手段,分离得到8种化合物,结合NMR、UV、IR、MS等技术进行结构解析,并与相关文献的数据进行比较,最终确定了 5种化合物的结构,分别为槐属二氢黄酮G,异脱水淫羊藿素,异黄腐醇,芒柄花素,三叶豆紫檀苷。第三,本文采用高效液相色谱法建立了苦参总黄酮指纹图谱,并对指纹图谱相似度进行了评价。在此基础上,采用与已知化合物对照的方法,对苦参总黄酮指纹图谱中的5个主要色谱峰进行了指认,并分别对这5种黄酮类化合物的含量测定方法进行了研究,建立标准曲线。5种成分的线性回归方程及相关系数、线性浓度范围分别为:三叶豆紫檀苷Y=1×107X+5099.2,R2=0.9999,线性范围0.0501~0.4008 mg/ml;芒柄花素 Y=4× 1 07X62381,R2=0.9999,线性范围 0.0502~0.4016mg/ml;异黄腐醇 Y=4×1O7X-49812,R2=0.9999,线性范围 0.0502~0.4016mg/ml;异脱水淫羊藿素Y=4×107X-671042,R2=0.9999,线性范围0.0504~0.4032mg/ml;槐属二氢黄酮G Y=3×10-7X+378501,R2=0.9997,线性范围 0.0502~0.4016mg/m。采用外标两点法计算得到上述5种化合物在苦参总黄酮种的平均含量分别为三叶豆紫檀苷3.66±0.04%(n=3),芒柄花素2.22±0.01%(n=3),异黄腐醇7.60±0.02%(n = 3),异脱水淫羊藿素3.28±0.02%(n = 3),槐属二氢黄酮G 6.59±0.03%(n=3),所建立的分析方法均具有良好的精密度和重现性,为苦参总黄酮的质量控制提供借鉴。第四,本文采用大豆磷脂制备苦参总黄酮磷脂复合物,以苦参总黄酮与磷脂的复合率为评价指标,在单因素试验的基础上采用正交试验设计,优化了苦参总黄酮磷脂复合物的制备条件,确定了最佳制备工艺为:反应物浓度2mg/ml,药物与磷脂投料比为1:1.5(w/w),反应时间为2h,反应温度40℃。进一步展开苦参总黄酮磷脂复合物理化性质的研究,对苦参总黄酮与总黄酮磷脂复合物在不同pH值磷酸缓冲液中的溶解度及表观油水分配系数进行了对比研究。结果表明,苦参总黄酮与磷脂复合后,溶解度范围由0.0 8~8.45mg/ml升高为0.092~9.3 2 5mg/ml,表观油水分配系数范围由6.54~16.32升高为11.32~32.87,采用DSC、FTIR、UV等手段对苦参总黄酮、总黄酮磷脂物理混合物以及总黄酮磷脂复合物进行了表征,结果表明,苦参总黄酮与大豆磷脂发生了复合,形成了新的物相,并未形成新的化合物。按照《中国药典》2010年版二部附录XC规定的药物体外释放度测定方法比较研究了苦参总黄酮与总黄酮磷脂复合物的体外释放度,考察了 360min释放度,结果苦参总黄酮制成磷脂复合物其释放度有一定程度提高,在3 60min内释放度由77.8%增加到86.4%。


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