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载疏/亲水性药物PCL植入剂的制备、表征及释放行为

李长艳  
【摘要】: 吡喹酮(Praziquantel,PZQ)是一种疏水性药物,在水中的溶解度大约为400ug/ml,主要用于治疗血吸虫病和包虫病。目前,PZQ的普通剂型是片剂,需要频繁给药,所以有必要开发长效控释制剂的PZQ植入剂。五氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-Fu)属于抗代谢类抗癌药物,作为治疗实体瘤的药物已有40多年的历史,是一种亲水性药物,在水中的溶解度达17mg/ml左右,半衰期短,全身毒性大。因此,把5-Fu药物以缓释植入剂的剂型给药是比较合适的。聚己内酯(poly(ε-caprolactone), PCL)作为生物可降解性高分子,对人体无害,对许多药物有很好的渗透性,广泛用于各种药物制剂中。本实验制备了载有PZQ或5-Fu的两种圆柱状PCL缓释植入剂,然后通过各种表征手段,研究了载药量、植入剂的直径、封端情况对释放行为的影响,并进一步考察了释药后植入剂的变化,包括植入剂形貌的变化、结晶性的变化、含药量的变化及PCL载体降解情况的变化。 本实验采用疏水性PCL作为药物载体,以PZQ、5-Fu为模型药物,用哈克流变仪混合药物,通过挤出熔融法得到分别含有PZQ、5-Fu的圆柱状植入剂。植入剂长度均为10mm,直径为三种情况,分别为3mm,4mm和8mm。实验中建立了PZQ的HPLC分析方法和5-Fu的紫外分析方法。 本文考察了植入剂的直径,载药量,及封端情况对药物释放行为的影响,并利用SEM、XRD和GPC等方法表征了植入剂随着释放时间的增长微结构的变化、结晶性及材料降解性的变化。另外,对释放得到的数据进行释放模型拟合,阐明了释放的机理。研究结果表明,直径越小,药物释放越快(3mm植入剂释放最快,8mm植入剂释放最慢);载药量越高,药物释放越快(50%载药量的植入剂比25%载药量的植入剂释放的快);封端的植入剂比未封端的植入剂释放得稍慢(8mm封端的植入剂累积释放率比8mm未封端的植入剂累积释放率低)。另外,载药量对植入剂释放行为的影响随着植入剂的直径增大而减小。植入剂释放数据最符合Ritger– Peppas方程,因此,Fick扩散是药物释放的主要机制。植入剂释放前后变化验证了植入剂中PZQ及5-Fu药物的释放是从外到内逐层释放的。


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