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抑制Bcl-2蛋白的硫代噻唑烷酮类化合物的设计合成与活性研究

王蕾  
【摘要】: 体内细胞凋亡机制的紊乱将会导致多种疾病的产生。研究表明,Bcl-2蛋白家族在调节细胞凋亡中发挥重要作用,Bcl-2抗凋亡蛋白在许多肿瘤细胞中过度表达,包括最常见的前列腺癌、胰腺癌、肝癌和肺癌等。以抗细胞凋亡Bcl-2蛋白为靶点的小分子抑制剂已成为很有潜力的可用于肿瘤治疗的药物。本文以L-缬氨酸,L-亮氨酸为原料,以WL-276为先导化合物合成了39种全新的Bcl-2抑制剂BHI-1的衍生物。所合成化合物的结构分别采用IR、1H NMR、13C NMR、MS测试技术加以证实。并采用MTT法,评价了26个化合物对白血病HL-60细胞的抑制活性,筛选出其中的10个化合物对HL-60细胞的抑制作用在微摩尔数量级。


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