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硫酸依替米星合成工艺研究

陆玉峰  
【摘要】:研究了拥有我国自主知识产权的国家一类新药——硫酸依替米星抗生素的合成工艺。以庆大霉素C_1a为起始原料,采用过渡金属络合物方法保护部分氨基,并应用了发明专利未曾报道的硅烷化羟基保护新步骤,用缩合-还原型N-乙基化反应得到了1-N-乙基庆大霉素C_1a,与硫酸成盐合成了符合国家药品质量标准的硫酸依替米星原料药成品。在反应溶剂及其它反应条件方面也作了一些改进。实验结果收率为37.3%,较发明专利有明显提高,本工艺中试也取得了较好的结果,显示改进工艺具有一定的产业化价值。对实验结果及反应原理进行了分析和讨论。


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