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烟酸衍生物的合成

刘振香  
【摘要】:烟酸衍生物是一系列很重要的有机中间体,以其原料可以合成很多重要的医药产品、农用化学品、染料等,烟酸衍生物的合成和开发研究对于新药的开发和药物的结构改造都具有很大的意义。 本文研究了以烟酸为原料合成系列烟酸衍生物:①烟酰胺与双氧水在冰醋酸中反应生成N-氧化烟酰胺(Ⅰ),适宜的反应条件是烟酰胺∶双氧水的摩尔比为1∶1.5,冰醋酸的用量为50ml(烟酰胺用量5.0g),反应时间为4h,收率80.6%;(Ⅰ)再与五氯化磷和三氯氧磷反应合成了2-氯-3-氰基吡啶,适宜的反应条件为N-氧化烟酰胺∶五氯化磷∶三氯氧磷的摩尔比为1∶1.7∶5.0,反应时间为2.0h,收率48.9%。 ②由乙酸与对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基苯酚(Ⅱ),然后烟酸与(Ⅱ)酯化成烟酸对乙酰氨基苯酯;③在乙酸介质中以双氧水氧化烟酸得N-氧化烟酸;④烟酸为原料,经溴代、氨化、氟代分别合成出5-溴烟酸、5-氨基烟酸和5-氟烟酸;⑤本课题还探索了以烟酸为原料经硝化、氟代直接合成5-氟烟酸的工艺路线。


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