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渗透促进剂—月桂氮酮的合成及应用研究

费颖  
【摘要】:月桂氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,对亲水亲油性化合物均有明显的助渗作用,是透皮促渗剂的典型代表。它的突出优点是它的渗透性、毒性和对皮肤的刺激性小,与其它渗透剂相比,具有很大的表面活性,很强的助渗与自渗作用,为当今皮肤渗透促进剂的研究热点之一。 本文以十二醇、己内酰胺等为原料,经过溴化、N-烷基化二步反应合成了月桂氮酮。对其反应机理进行了探讨,通过单因素,多因素正交试验对各反应产物的合成条件进行了优化,采用固-液相转移法,在反应时间3.5h,反应温度90℃,碱在反应过程中每隔一小时加一次的最佳反应条件下,最终目标产物收率达97%;采用KF-Al_2O_3催化法,在反应温度80℃、反应时间3.5h的最佳反应条件下,反应收率达94.3%;采用KOH-Al_2O_3催化法,在反应时间4.5h,反应温度85℃的最佳反应条件下,反应收率达90%。并用红外、核磁及质谱等分析手段对所合成产物的结构进行了表征;同时也对目标产物的物理性能诸如汽化焓、沸点及渗透性能进行了测定与分析。


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