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黄芩素磷脂复合物的制备及其特性研究

张春燕  
【摘要】: 黄芩素(Baicalein)是中药黄芩主要有效成分之一,具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗辐射、抗肿瘤等广泛的药理活性,是一种具有很好应用前景的药物。但由于其水溶性与脂溶性较差,从而限制了它的临床应用。为了有效提高生物利用度,改善其口服吸收,本文将黄芩素制成磷脂复合物,改善了药物的基本理化性质,改善了肠吸收,再应用固体分散技术制成黄芩素磷脂复合物固体分散体,以方便给药,并提高了分散度、溶出度。本文完成的工作主要包括以下几个方面: 1、建立了黄芩素含量分析的HPLC测定方法,并对其线性范围、精密度等参数进行了考察,结果表明该方法符合分析要求,可用于黄芩素磷脂复合物的含量、基本理化性质、固体分散体溶出度和含量的测定,以上方法灵敏度高、专属性强、回收率高。 2、以黄芩素与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素和正交设计实验考察了反应溶剂、投料比例、反应温度、反应时间、反应初始浓度等对复合率的影响,优选出黄芩素磷脂复合物的制备工艺,测定了黄芩素磷脂复合物的理化性质包括光谱特性、晶体特征、红外特征及溶解性能等。得到黄芩素磷脂复合物的最佳制备工艺为:反应溶剂为乙酸乙酯,黄芩素与磷脂的投料比为1:4,反应温度为40℃,反应物质量浓度为5 mg/ml,搅拌回流2h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;红外谱图显示黄芩素与磷脂之间无新的化学键的形成;黄芩素磷脂复合物明显改善了黄芩素在水及正辛醇中的溶解性能。 3、采用在体肠灌流法研究黄芩素及其磷脂复合物的小肠吸收特性。配制了黄芩素及其磷脂复合物的肠灌注液,选择了Tween 80作 为增溶剂,Vit C作为抗氧化剂,制得稳定的黄芩素及其磷脂复合物 的肠灌注液。对黄芩素及其磷脂复合物进行大鼠在体肠吸收实验,结 果表明形成磷脂复合物后,黄芩素的吸收得到明显的改善。4、以溶出度为考察指标,考察了不同溶剂、不同载体及不同药 物与载体比例对溶出度的影响,筛选出PVP K30作为理想载体,反 应溶剂为无水乙醇,黄芩素磷脂复合物与PVPK30比例为1:5,采用 溶剂法制得黄芩素磷脂复合物固体分散体。稳定性实验表明黄芩素磷 脂复合物固体分散体对强光、高温和高湿均不稳定,所以需要避光、 阴凉、干燥处保存。


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9 刘 斌;黄酮类化合物——中药化学(十五)[N];中国中医药报;2004年
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