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戊唑醇的化学修饰及抑菌性能的研究

李靖  
【摘要】:本论文主要研究任务为合成一系列三唑化合物,并通过抑菌实验筛选出合适的化合物,为水载型复合有机防腐剂课题进一步的深入研究打下基础。本论文研究内容包括:目标化合物的合成、抑菌实验、合成工艺优化实验。以戊唑醇为先导物,依据三唑醇类抗真菌药物的作用机制及构效关系,在保留其主要活性基团1,2,4-三唑基础上,引入侧链苯氧基,以一氯频那酮为开端,经过亲核取代反应、环化反应、开环反应三步反应合成了 13个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-叔丁基-3-取代-2-丙醇类化合物。其中化合物Ⅳg、Ⅳh、Ⅳ1、Ⅳm未见文献报道,中间体和目标化合物都通过1H-NMR、MS、IR确证。该系列化合物与戊唑醇相比具有合成路线短、后处理简单等优势。参考《消毒技术规范》,分别用乙酸乙酯将所合成的目标化合物配成4个药液梯度,即0.5%、1.0%、1.5%、2.0%,采用滤纸片法对其进行了室内抑菌活性测定。研究目标化合物对白腐菌[彩绒革盖菌(Coriolus versicolor)]、褐腐菌[密粘褶菌(Gloeophyllum trabeum)]、霉菌[黑曲霉(Aspergillus niger)、绿色木霉(Tvichodermaride)]的抑制效果,以此筛选出抑菌作用显著的化合物。初步抑菌实验结果表明:目标化合物Ⅳf、Ⅳl对所选供试菌均有明显杀灭作用,其效果与高效杀菌剂戊唑醇相接近。本文通过单因素实验和L_9(3~4)正交实验对目标化合物的关键合成步骤进行了优化实验,得出环氧化反应的最佳合成工艺为:n[(CH_3)_3SOI]:n(NaH)=1.0:2.5,反应温度为45℃,反应时间为2h。开环反应的最佳工艺为:n(Ⅲ):n(ClC_6H_4OH)=1:1.2,n(ClC_6H_4OH):n(KOH)=1:1.15,反应温度为 80℃,反应时间为6h。


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