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白术的有效物质及质量研究

李伟  
【摘要】: 从白术的乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部分,分离得到十二个成分。 根据波谱分析,鉴定出其成分分别为双白术内酯、苍术酮、白术内酯Ⅰ、 白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ、蒲公英萜醇乙酸酯、β-香树脂醇乙酸酯、白 术内酰胺、杜松脑、β-谷甾醇、γ-谷甾醇、尿苷。其中双白术内酯为 一新化合物。 从化学角度对白术的炮制机理进行了研究,阐明了白术加工炮制中 成分的变化过程。白术倍半萜类化合物在一定条件下可相互转化,苍术 酮在空气中可氧化转变成白术内酯Ⅰ、Ⅲ及双白术内酯;白术内酯Ⅲ在 盐酸-乙醇中加热可脱水生成白术内酯Ⅱ。 测定了白术炮制前后及不同炮制品中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量。炒白 术中白术内酯Ⅰ的含量明显提高,白术内酯Ⅲ的含量随着炒制程度的不 同而成规律性差异。从理论上对炮制过程中成分的变化进行了探讨。 从白术的水提取液分离得到两种多糖PSAM-1和PSAM-2。并用 HPLC法和~(13)C-NMR等方法分别阐明多糖的化学结构。结果表明,多糖 PSAM-1和PSAM-2均为杂多糖,平均分子量分别为1.36×10~5、1.04× 10~5,PSAM-1由半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖组成,PSAM-2由 木糖、阿拉伯糖、半乳糖组成。 采用淀粉酶比色测量法,进行了白术的水煎液、醇提液、白术挥发 油及白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对唾液淀粉酶活性影响的试验,结果表明, 白术水煎液能明显增加酶的活性,白术醇提液及白术内酯Ⅰ对酶活性也 有增强作用,而白术挥发油及白术内酯Ⅲ却抑制酶的活性 采用家兔外翻肠套法研究白术化学成分对小肠吸收营养物质的影 响,实验结果表明,白术内酯Ⅰ能促进小肠对葡萄糖、Vitamin B6的 白术的有效物质及质量研究 论文掖要 吸收。而白术内酯*无显著性的影响。 白术内酯1能桔抗乙酞胆碱引起的家兔离体肠管的痉挛,其量效曲 线符合非竟争桔抗剂特征,减活指数 PD厂力.14。白术内酯*对离体肠 管则无明显作用。 研究了白术内酯1在家兔体内的药代动力学。用HPLC法测定生物 样品中白术内酯 1的浓度。家兔h白术内酯 IZ.5~10lug·kg-‘时的时 量曲线属二室模型。本品自家兔尿、粪的排出量很少。白术内酯1在家 兔体内吸收快、消除快、蛋白结合率高,主要分布在脑、心、肺、胆。 肾、小肠、肌肉等组织。 采用高效液相色谱法,对白术及苍术的醇-水提取物进行HPLC分析, 寻找白术区别于茅苍术和北苍术的特征性成分。白术样品有白术内酯1 和白术内酯m色谱峰,而茅苍术和北苍术样品都不明显。白术内酯1和 白术内酯m为白术区别于茅苍术和北苍术的特征性成分,可用HPLC法进 行区别。 采用薄层层析法和高效液相色谱法以白术内酯1、白术内酯*为指 标成分,对白术的定性鉴别方法进行研究。两种方法均可用于白术的定 性鉴别。由于簿层层析法方法较为简便,故拟采用薄层层析方法。 采用反相高效液相色谱法,对白术中白术内酯1、11、Ill进行HPLC 分析,测定了25种不同白术样品中白术内酯的含量,平均加样回收率为 白术内酯1:98.4%,肪0为0.87%:白术内酯11:99.8%,RSD为1.2“ 白 术内酯*:98.3兄RSD为1.l兄本法简单、灵敏、结果可靠,可作为白术 质量控制的定量方法。 考察白术指标成分的提取工艺,确定了标准物质的制备方法。 采用高效液相色谱法,建立了中成药香砂养胃丸中白术的定量测定 方法。采用m8柱(4.6x150m,10卜m),甲醇:水(6o:40)为流动相, 紫外检测波长220n,该方法线性良好,平均回收率为99.52%,RSD为 5 白术的有效物质及质且研究 论文箔要 1.7%。 提出了白术的质量标准修订草案,确定了以白术内酯1作为指标成 分,在现有中国药典(2000年版)的基础上增加了含量测定项,对原来 的定性鉴别项进行了修改,将原来所采用的定性指标成分苍术酮改为能 代表白术主要药效、且性质较为稳定的有效成分白术内酯I。


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