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盐酸吡格列酮合成新方法的研究

杨可锋  
【摘要】:新型胰岛素增敏剂盐酸吡格列酮属噻唑烷二酮类化合物(TZDs),是2型糖尿病的优选治疗药物,其合成方法是目前糖尿病治疗药物研究的热点之一。 本文在比较分析现有的盐酸吡格列酮合成方法的基础上,设计了比较合理的盐酸吡格列酮的合成工艺路线,并对该路线进行了若干改进,进一步完善了反应条件,具体合成工艺路线如下: 在六氢吡啶作用下,对羟基苯甲醛和2,4-噻唑烷二酮缩合生成5-[(4-羟基苯基)亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,经钯炭催化氢化还原生成5-[(4-羟基苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮,再和氢氧化钾反应生成相应的钾盐。5-乙基-2-羟乙基吡啶和甲基磺酰氯反应生成的磺酸酯与5-[(4-羟基苯基)甲基]-2,4-噻哗烷二酮的钾盐反应生成5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2,4-噻唑烷二酮(吡格列酮),吡格列酮用盐酸酸化得到盐酸吡格列酮。 同时,本文还对反应过程中产生的5-乙基-2-乙烯基毗啶、5-乙基-2-羟乙基吡啶、5-[(4-羟基苯基)甲基]-2,4-噻唑烷二酮、5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮、4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲醇这5个杂质进行了研究,分离合成得到了这5个杂质,初步探讨了控制杂质的条件。


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