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菊花提取物效应成分的代谢及动力学研究

李丽萍  
【摘要】:菊花(Flos Chrysanthemi)为菊科菊属植物菊(Chrysanthemum morifolium Ramat.)的头状花序。据《本草纲目》、《本草疏经》记载,菊花具有疏散风热、明目、平肝潜阳、清热解毒之功效。现代药理学研究表明,菊花提取物(Chrysanthemum morifolium extracts,CME)具有治疗心血管系统疾病的作用。进一步的研究证明,菊花提取物主要功效与其所含的黄酮类化合物密切相关。因此,系统研究菊花中黄酮类化合物的体内过程,特别是研究其效应成分药动学及其体内外的吸收动力学特征,对于选择合适的剂型、优化给药方案,具有重要的意义。 研究表明,菊花提取物(CME)经口给予后,体内主要效应成分为木犀草素和芹菜素。因此,本研究主要以木犀草素和芹菜素为研究对象,建立两者的生物样本分析方法,并用建立的HPLC方法考察不同动物经口给予菊花提取物后,木犀草素和芹菜素的药动学差别,并观察其在不同动物肠道的吸收、肠道菌群的代谢和肝脏微粒体代谢等情况,初步了解CME在不同种属动物的吸收、代谢、排泄等方面的差异性,以期为该类药物的开发提供新的思路和方法,并为临床合理用药和科学评价CME的动物药效学、药动学及毒理学提供重要依据。 第一章 菊花提取物效应成分的药动学研究 1.菊花黄酮及其水解产物效应成分在家兔体内动力学研究 目的:建立兔血浆中木犀草素和芹菜素的HPLC分析方法,并比较家兔口服菊花提取物(CME)及其酸水解产物后血浆中效应成分(木犀草素和芹菜素)的浓度,计算其动力学参数,从而阐明菊花黄酮不同给药形式对其生物利用度和药动


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