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有机硒试剂参与的酰胺类化合物的合成及生物活性研究

王冬  
【摘要】:本论文主要研究了酰胺类化合物的合成及其对单胺氧化酶(MAO)的抑制活性和抑菌活性的检测,筛选到了一些活性较好的化合物。一、从苯基硒溴出发,合成了a-苯硒基取代正丙醛有机硒试剂,再与各种伯胺反应生成相应的希夫碱(Schiffs Base),经还原(Borch Reduction),并和各种酰氯反应得到了N-取代酰胺类化合物,再经硒氧化消除得到了含末端双键的酰胺类化合物。对部分含末端三键的含有机硒叔胺类化合物进一步衍生化,和叠氮化物发生环加成反应,得到了含有1,2,3-三氮唑的有机硒化合物,经硒氧化消除得到了含末端双键的1,2,3-三氮唑类化合物。 二、α-苯硒基正丙醛和甘氨酸乙酯反应得到有机硒仲胺类化合物,经还原,然后和异氰酸酯关环得到硒代咪唑酮类化合物。再氧化消除苯硒基团得到烯胺类咪唑酮和烯丙基咪唑酮类化合物。 三、利用荧光探针法对合成的酰胺类化合物进行单胺氧化酶抑制活性检测,研究发现:化合物1-4-5是最好的MAO-B抑制剂;而化合物1-4-17、1-4-24、1-4-25、1-8-2是最好的MAO-A抑制剂;化合物1-4-25对MAO-A和MAO-B的抑制活性均较好。总之,含有机硒的酰胺类化合物活性较强,而氧化消除不含机硒类化合物活性减弱。取代基为烷氧羰基或羰基有助于提高化合物对酶的抑制活性,含吸电子基化合物对酶的抑制活性更高,取代基在对位比邻位活性更高。 四、以大肠杆菌和藤黄微球菌为菌种对所合成的酰胺类化合物的抑菌活性进行了检测,结果发现:酰胺类化合物对藤黄微球菌(G+)表现出更高的抑制活性,对大肠杆菌(G-)的抑制作用却较弱,其中近一半的化合物无任何抑菌活性。化合物1-4-2、1-4-13和1-5-4对藤黄微球菌(G+)的抑制效果较好,而化合物1-4-21,1-4-25,1-5-11和1-8-1则对藤黄微球菌(G+)的抑制效果最好(抑菌圈直径都在17mm以上)。


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