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3,6—二烷基-s-四嗪类衍生物的合成及其抗肿瘤活性构效关系的研究

孙雅泉  
【摘要】: 癌症是危及人类生命健康的主要疾病之一,寻找高效低毒的抗癌药物的研究是当前药物研究的热点之一。本论文主要以四嗪化合物为先导化合物,研究有关四嗪类衍生物的合成,并考察其抗肿瘤活性。 本论文包括以下几个方面: 1、本文研究了3,6-二烷基-六氢-s-四嗪及其衍生物的合成。合成了4种六氢-S-四嗪及4种1,4-二酰基-3,6-二烷基-六氢-s-四嗪,并对其反应机理进行了探讨。用X光单晶衍射法,测定1,4-二乙酰基-3,6-二烷基-六氢-s-四嗪的单晶结构,确证了其结构。但是用制备3,6-二烷基-六氢-s-四嗪相同的方法未能制得3,6-二芳基-六氢-s-四嗪。 2、以Pd/C作为脱氢氧化催化剂代替昂贵的PtO_2,由六氢-s-四嗪氧化制得3种1,6-二氢-s-四嗪。通过1,6-二氢-s-四嗪与氯甲酸酯、异氰酸酯、酸酐反应,合成了四十多种新化合物,并对1,6-二氢单取代物的~1HNMR进行了讨论,利用X射线分析测定了两种化合物的单晶结构,发现它们具有一定程度的同芳香性。 3、在DMAP的作用下,利用1,6-二氢-s-四嗪和异氰酸酯反应合成了12种N,N′-双取代-3,6-二烷基-1,4-二氢-s-四嗪-1,4-二甲酰胺,通过四种晶体结构分析,证实取代基在1,4位上,同时还发现1,4-二氢衍生物呈船式构象且不具有同芳香性;1,6-二氢-s-四嗪在DMAP存在下,与双光反应,再与胺反应,同样可得到N,N′-双取代-3,6-二烷基-1,4-二氢-s-四嗪-1,4-二甲酰胺,两种方法可以互相补充。 4、应用HPLC、UV、NMR等分析测试技术对DMAP催化作用进行了研究,发现1,6-二氢-s-四嗪在DMAP作用下会发生重排,进而发生反应。 5、由中国科学院上海药物研究所对上述化合物进行了初步筛选,发现1,6-二氢-s-四嗪的单取代物在高浓度时显示一定的抗肿瘤活性,但在浓度降低后, 浙江工业大学博士学位论文 抗癌活性迅速下降;1,4一二酞基一3,6一二烷基一六氢一s一四嗦.即使在高浓度时,基本 没有抗肿瘤活性:N,N‘一双取代苯基一3,6一二烷基一1,4二氢一s一四啧一1,4一二甲酞 胺抗肿瘤活性最高。进而提出了初步的构效关系。测试了其中一个化合物的工CSO 好于5一Fu和LDSO小于5一Fu。 6、对所制得的部分化合物,进行了农药活性的测试,发现某些化合物具有 较强除草活性。


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