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强心药Toborinone及6-羟基-2(1H)-喹啉酮衍生物的合成

郑人华  
【摘要】: 充血性心力衰竭(Congesitive heart failure,CHF),是一种常见病。虽然总体上心血管疾病的死亡率在下降,但是由CHF引起的死亡率却在不断增加。因此寻找更佳治疗CHF的药物是世界性热门课题。 本文对6-羟基-2(1H)-喹啉酮及其衍生物的合成进行了研究。合成出6-羟基-2(1H)-喹啉酮母体,探讨了反应的机理,并对母体合成的工艺路线进行探索,讨论了各种条件对收率的影响,最后以80.2%的收率得到了6-羟基-2(1H)-喹啉酮。 对6-羟基-2(1H)-喹啉酮上的反应进行研究,合成得到6个氧上取代的6-羟基-2(1H)-喹啉酮衍生物;合成得到2个氮上取代的6-羟基-2(1H)-喹啉酮衍生物;通过对6-羟基-2(1H)-喹啉酮进行还原,以新的合成方法得到6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮,收率85%。 对6-羟基-2(1H)-喹啉酮衍生物进行应用方面的研究,合成出强心药物Toborinone(OPC-18790)及3个类似物并对外消旋的Toborinone进行了折分;合成得到了强心药物Toborinone的重要中间体3,4-二甲氧基苄胺。


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