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黄酮类活性成分晶体特性研究——葛根素的理化性质及多晶型

张勇  
【摘要】: 天然产物有效成分是制药的重要原料,黄酮类活性成分更是天然药物研究的 热点。文献报道的黄酮类化合物晶体的结构、溶解度、光谱特性等物化参数往往 存在显著差异,已制约药物开发利用。葛根素就是一例。汇集国内外报道的葛根 素物性数据,颇为分散,已影响到葛根素原料药标准的完善。 本文运用显微观察、红外、热重、差热、X射线粉末衍射等现代分析手段, 确认了葛根素的三种晶体与一种非晶态的存在,其熔点变化范围为182~211℃; 8℃下在水中溶解度随晶型的增大而下降,范围在3.29~3.66mg/ml;与用普通溶 剂结晶相比,发现采用超临界CO_2结晶所得葛根素的溶剂残留最少、与中国药 典中的标准红外光谱最为接近、品质更优。 基于氢键结合与介电常数理论分析,实验考察葛根素在不同溶剂系统中溶解 度的变化,结果表明:葛根素溶解度和溶剂的介电常数有关,其介电需量DR大 致在35左右;通过介电需量选择70%异丙醇作为制剂溶剂,其粘度和溶解度优 于现用的50%丙二醇。


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