黄酮类活性成分晶体特性研究——葛根素的理化性质及多晶型

【摘要】： 天然产物有效成分是制药的重要原料，黄酮类活性成分更是天然药物研究的 热点。文献报道的黄酮类化合物晶体的结构、溶解度、光谱特性等物化参数往往 存在显著差异，已制约药物开发利用。葛根素就是一例。汇集国内外报道的葛根 素物性数据，颇为分散，已影响到葛根素原料药标准的完善。 本文运用显微观察、红外、热重、差热、X射线粉末衍射等现代分析手段， 确认了葛根素的三种晶体与一种非晶态的存在，其熔点变化范围为182～211℃； 8℃下在水中溶解度随晶型的增大而下降，范围在3.29～3.66mg／ml；与用普通溶 剂结晶相比，发现采用超临界CO_2结晶所得葛根素的溶剂残留最少、与中国药 典中的标准红外光谱最为接近、品质更优。 基于氢键结合与介电常数理论分析，实验考察葛根素在不同溶剂系统中溶解 度的变化，结果表明：葛根素溶解度和溶剂的介电常数有关，其介电需量DR大 致在35左右；通过介电需量选择70％异丙醇作为制剂溶剂，其粘度和溶解度优 于现用的50％丙二醇。