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新型逆转录酶抑制剂Nevirapine的研制

涂国刚  
【摘要】:目的:研究新型非核苷类逆转录酶抑制剂---Nevirapine的合成,并对其工艺条件进行优化,提高收率。 方法:以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料,与五氯化磷进行卤代反应制得4-甲基-3-硝基-2-氯吡啶。后者用氯化亚锡在酸性条件下还原制得4-甲基-3-氨基-2-氯吡啶,再与2-氯烟酰氯发生Schotten-Banmann反应得中间体--- N-(4-甲基-2-氯-3-吡啶基)-2-氯-3-吡啶酰胺,然后与环丙胺发生取代反应,最后在氮气流中经氢化钠环合制得终产物Nevirapine,并用红外光谱,核磁共振氢谱, 核磁共振碳谱,质谱对Nevirapine进行结构确证。 结果:1)减少氯化亚砜的用量至1.5倍,并用水洗涤目的物,可有效去除2-氯烟酰氯中残留的酸。2)在酸性条件下,用氯化亚锡还原4-甲基-3-硝基-2-氯吡啶,不仅简化了操作,且提高了收率。3)环合反应为在强碱作用下的亲核取代反应。 结论:以4-甲基-3-硝基-2-羟基吡啶为起始原料,共经六步反应得到Nevirapine,反应总收率为38%。其结构由红外光谱,核磁共振氢谱, 核磁共振碳谱,质谱得以确证。


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