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含氮杂环化合物的合成及其生物活性评价

刘英瑞  
【摘要】:含氮杂环化合物是一类重要的杂环化合物,在医药方面具有消炎,抗菌,抗癌等药物活性,在农药上,被广泛应用于杀虫剂、杀螨剂、除草剂等。基于含氮杂环化合物的重要性,化学家们采用不同的修饰基团对含氮杂环化合物进行修饰,以期筛选出具有更佳药物活性的杂环小分子。 噻唑啉和吡唑是两种重要的含氮杂环化合物,含有噻唑啉的化合物广泛的应用于药物小分子设计之中,许多含有噻唑啉环的天然产物在抗癌方面表现出了潜在的药用价值;吡唑化合物具有广泛的生物活性,同时还具有低毒性的特点,目前已有多种以吡唑为母体的化学小分子,已成功应用于临床研究。因而合成新型的噻唑啉及吡唑衍生物具有实际的研究价值。 本论文主要工作是发现了一种新型的3-噻唑啉的合成方法,并以此为基础合成了一系列噻唑啉酰腙化合物;通过氨基酸对吡唑母体进行修饰,合成了一系列吡唑二肽模拟物,并进行初步的生物活性评价。 本论文主要包括以下三部分内容: 1.一种新型的3-噻唑啉合成方法 采用α-溴代芳香酮与L-半胱氨酸乙酯在碳酸钾的作用下,以乙醇为溶剂,回流反应,一步合成了一系列3-噻唑啉化合物,化合物结构进行了1HNMR、IR、 HRMS表征,并通过了单晶确定了产物的结构。 2.2-甲基-4-芳基-3-噻唑啉-2-碳酰腙衍生物的合成 采用三种不同的取代基的3-噻唑啉化合物与水合肼反应制备得到酰肼后,继而与四种不同的芳香醛反应,制备合成了12个噻唑啉酰腙化合物,化合物结构进行了1HNMR、IR、HRMS表征,并通过了单晶确定了产物的结构。 3.一系列毗唑二肽模拟物的合成 采用EDCI活化吡唑上的羧基后,与氨基酸酯反应,合成了12个吡唑二肽模拟物,化合物结构进行了1HNMR、IR、HRMS表征,并进行了生物活性的初步评价,研究表明化合物对肺癌A549细胞的增殖表现出抑制性质,且化合物5e的抑制效果最好。 总之,在本论文中我们发现了一种新型的3-噻唑啉的合成方法,并合成了一系列的噻唑啉衍生物,其次我们用氨基酸对吡唑进行了修饰,并进行了生物活性的初步评价,结合实验室以往基础,有利于探讨药物分子的构效关系。


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