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苯妥英钠聚乳酸—羟基乙酸微球的研制

薛敏  
【摘要】: 目的;探索牙周炎药物治疗的新思路、新方法和新技术。牙周炎严重威胁着人类的健康,影响人类的生活质量,苯妥英钠能够促进牙槽骨增生,从根本上治愈牙周炎,以生物降解型高分子材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为载体,选择苯妥英钠为模型药物,采用现代制剂技术,研制苯妥英钠聚乳酸-羟基乙酸微球。对微球进行外观形态学、粒径、粒度分布研究;建立质量控制方法与标准,进行微球包封率、载药量、体外释放度、稳定性等实验研究;力求对牙周炎药物治疗局限的突破,为苯妥英钠临床的使用拓展新的途径。 方法;采用溶剂挥发法制备苯妥英钠PLGA微球,根据单因素试验,采用正交实验设计筛选处方与制备工艺;采用电子扫描显微镜、光学显微镜进行微球物理外观形态学研究,分别对堆密度、休止角、表面滑动角、粒径、粒度分布等粉体学性质进行考察;HPLC法测定微球包封率、载药量;恒温振荡法考察微球体外释药特性,研究体外释药机理和释药途径,并进行初步稳定性研究。 结果;影响微球粒径、载药量和包封率的主要因素为明教浓度、PLGA浓度、内水相体积和外水相体积;最佳优化处方与工艺为;明教浓度为4%,PLGA浓度为40mg/mL,内水相体积为400μL和外水相体积为10mL。根据优化工艺制得三批苯妥英钠PLGA微球,物理外观为白色圆整球形,表面有细小孔隙,流动性好。测得苯妥英钠PLGA微球的堆密度为0.5896g·mL~(-1),休止角为42.91°,表面滑动角(θ)为42.48°,算术平均径为3.93μm,粒径在1~6μm范围内达84.00%;建立HPLC法质量控制方法与标准,药物浓度在4~200μg/mL范围线性关系良好,回归方程为y=9382.1x+600.79 r=0.9990,日内、日间精密度的RSD均小于2%,平均回收率为100.37%;测得微球载药量为12.17%,包封率为82.22%,收率为61.03%。 微球体外释药符合双相动力学方程,回归方程为100-R=51.74e~(-0.1733t)+30.09 e~(-0.001t)。释药机理为骨架溶蚀与药物扩散相结合;原料药体外释药符合一级速率方程,回归方程为ln(100-R)=-0.7364t+4.6616。 初步稳定性考察结果表明,低温(3-5℃)和室温(15-25℃)条件下放置3个月,微球的形态、含药量均比较稳定。4500 1x光照10天对微球的稳定性无影响。微球经~(60)Co辐照灭菌,其表面形态、外观、颜色和含量均未发生明显变化。 结论;苯妥英钠碱性强,刺激性较大,简单的牙周袋内上药,药物浓度维持时间短,促牙周组织再生作用有限。将其制成PLGA微球,随着缓释辅料的逐步降解,其中的主药缓慢释放,从而长期维持有效增殖浓度,达到有效治疗牙周炎,促进牙槽骨增生的目的。


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