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胆木和山香圆化学成分及其生物活性研究

孙敬勇  
【摘要】: 胆木(Nauclea officinalis Pierre ex Pitard)为茜草科乌檀属植物,生长在中国南部地区,茎、皮均能入药,性味苦寒,具有清热解毒、消肿止痛之功效。国内目前有“胆木注射液”和“胆木浸膏片”两种制剂,临床用于急性扁桃腺炎、急性咽喉炎、急性结膜炎及上呼吸道感染。本品原为民间药,始见载于广州部队编《常用中草药手册》和《全国中草药汇编》等书籍,1977年版《中国药典》曾有收载。我国广西、广东和海南民间常用于感冒发热、肺炎、肠炎、痢疾、湿疹、皮疹和脓疮等病的治疗。山香圆(Turpinia arguta Seem)为省沽油科山香圆属植物,主要分布于江西省赣南地区,具有清热解毒、利咽消肿之功效,临床以口服制剂治疗咽部炎症,有关胆木及山香圆治疗上述疾病的活性成分尚未明确,本文对上述两种药材进行了较为系统的化学研究和生物活性评价。 从胆木中分离、鉴定了38个单体,包括22个吲哚类生物碱,11个五环三萜,3个甾醇,1个黄酮苷和1个木质素。这些化合物为:胆木碱A(naucleofficineA,N_5),胆木碱B(naucleofficine B,N_6),胆木碱C(naucleofficine C N_7),胆木碱D(naucleofficine D,N_3),胆木碱E(naucleofficine E,N_8),胆木碱F(Naucleofficine F,N_1),胆木碱G(Naucleofficine G,N_2),胆木碱H(naucleofficineH,N_4),胆木碱I(naucleofficine I,N_9),胆木碱J(naucleofficine J,N_(10)),2β,3β,19a,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid(N_(11)),2β,3β,19α,23-tetrahydroxyurs-12-en-28-oicacid-28-β-D-glucopyronosyl-(1→2)-β-D-glueopyronosyl ester(N_(12)),3β,19a,23,24-tetrahydroxyurs-12-en-28-oic acid(N_(13)),3-(hydroxymethyl)-6,7-dihydroindolo[2,3-a]quinolizin-4(12H)-one(N_(14)),pumiloside(N_(15)),喜果苷(vincosamide,N_(16)),异常春花苷内酰胺(strictosamide,N_(17)),10-hydroxyvincosamide(N_18)),naucleamide B(N_(19)),angustoline(N_(20)),naucleamide E(N_(21)),nauclefidine(N_(22)),naucleidinal(N_(23)),nauclefine(N_(24)),angustine(N_(25)),pyrocincholic acid-3β-O-a-L-rhamnopyranosyl-28-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosylester(N_(26)),pyrocincholic acid-3β-O-a-L-rhamnopyranosyl-28-β-D-glucopyranosylester(N_(27)),pyrocincholic acid-3β-O-a-L-rhamnopyranoside(N_(28)),喹诺瓦酸(quinovic acid,N_(29)),3-羰基喹诺瓦酸(3-oxoquinovic acid,N_(30)),quinovic acid-3β-O-β-D-glucopyranoside(N_(31)),quinovic acid-3β-O-a-L-rhamnopyranoside(N_(32)),quinovic acid-3β-O-a-L-rhamnopyranosyl-28-β-D-glucopyranosyl ester(N_(33)),hesperetin 7-O-(6″-O-a-L-rhamnopyranosyl)-β-D-glucopyranoside(N_(34)),山橘脂酸(glycosmisic acid,N_(35)),豆甾-4-烯-3-酮(stigmast-4-en-3-one,N_(36)),β-谷甾醇(β-sitosterol,N_(37)),胡萝卜苷(daucosterol,N_(38))。在这38个化合物中,12个化合物(N_1,N_2,N_3,N_4,N_5,N_6,N_7,N_8,N_9,N_(10),N_(11),N_(12))为新化合物,1个化合物(N_(14))首次从自然界中得到,N_(13),N_(18),N_(26),N_(27),N_(28),N_(33),N_(34)等7个化合物(包括3个降三萜)为首次从乌檀属植物中发现,化合物N_(21),N_(25),N_(32)为首次从该植物中发现。 在进行上述化学成分研究的基础上,根据胆木临床应用的疾病谱和乌檀属次生代谢产物的报道情况,对分离得到的化合物进行了体外抗炎、抗虐、抗肿瘤和清除自由基的活性研究。药理筛选表明,胆木中的化合物具有一定的抗炎、抗虐和清除自由基活性,其中化合物N_(28),N_1,N_(24),N_(20),N_5抗炎(NO)的IC_(50)分别为1.31μM,1.37μM,1.58μM,2.65μM和8.88μM,化合物N_5,N_(20)抗虐原虫的IC_(50)分别为9.7μM和20.5μM,化合物N_(18)自由基清除活性的IC_(50)为400μM。 从山香圆中分离、鉴定了19个单体,包括4个黄酮、9个五环三萜、4个有机酸和2个甾醇。经鉴定为:芹菜素(apigenin,T_1),apigenin 7-glucoside(T_2),apigenin 7-neohesperidoside(T_3),apigenin 7-2'-rhamnosyl-rotinoside(T_4),熊果酸(ursolic acid,T_5),pomolic acid(T_6),corosolic acid(T_7),tormentic acid(T_8),maslinicacid(T_9),tormentic acid-28-O-β-D-glucopyrano-syl ester(T_(10)),arjunolic acid 28-β-D-glueopyranosyl ester(T_(11)),2α,3β,23,29- tetrahydroxyolean-12-en-28-oic acid28-β-D- glucopyranosyl ester(T_(12)),2α,3β,19α,23- tetrahydroxyurs-12-en-28-oicacid 28-β-D- glucopyranosyl ester(T_(13)),p-hydroxycinnamic acid(T_(14)),ethyl gallate(T_(15)),没食子酸(gallic acid,T_(16)),eucomic acid(T_(17)),β-sitosterol(T_(18)),daucosterol(T_(19)),其中有10个化合物(T_4,T_9,T_(10),T_(11),T_(12),T_(13),T_(14),T_(15),T_(17),T_(18))为首次从该属中发现。 根据山香圆的临床应用,对分离得到的化合物进行了体外抗炎和清除自由基的活性研究。药理筛选表明,山香圆中的化合物具有一定的抗炎和清除自由基活性,其中化合物T_1,T_8,T_5,T_9抗炎(NO)的IC_(50)分别为3.60μM,3.64μM,4.03μM和6.07μM,化合物T_(15),T_(16)DPPH自由基清除活性的IC_(50)分别为44μM和40μM。


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