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黄芩配方颗粒的制备及其质量评价

杨玉莹  
【摘要】:黄芩是主产于我国北方的一味传统中药,具有清热燥湿、泻火解毒、凉血止血、除热安胎的功用,是多种疾病治疗处方中的常用药,但在制剂中以传统的黄芩饮片入药的方式存在不易定量,饮片质量易受环境影响及存在农药及重金属残留等缺点,严重影响了黄芩的临床疗效及用药安全。中药配方颗粒剂是一种在中药汤剂基础上发展起来的新的饮片制剂形式,作为新型中药饮片供临床配方使用,具有可直接冲服或吞服,省时省工、易定量、无重金属和农药残留等优点。本课题将黄芩制备成配方颗粒并对其进行质量评价,以期实现黄芩药材在临床应用中的标准化、现代化和国际化。具体研究内容及结果如下:1.黄芩加压提取工艺的优化及其与传统提取方法的比较以黄芩中主要药效成分黄酮含量为指标,考察加压提取各因素(提取时间、提取温度及料液比等)对黄芩总黄酮含量的影响,并通过响应面法优化加压提取工艺;在此基础上,将加压提取技术与传统煎煮法及乙醇回流提取法所得黄芩提取物浸膏中的总黄酮含量及指标性成分进行比较。加压提取法最佳提取条件为:提取温度为112.48℃、提取时间为45.21 min、液料比为10.54 mL/g,在此条件下黄芩提取物中的黄酮含量为76.54%。与传统提取方法相比,加压提取法所得浸膏中总黄酮含量明显高于煎煮法(28.6%)和回流提取法(40.3%),HPLC检测表明提取物中指标性成分黄芩苷和黄芩素比例与传统水煎煮法相近,且杂质含量更低。2.加压热水提取对黄芩提取物理化性质的影响对黄芩提取物在不同pH缓冲液和不同溶剂中的平衡溶解度以及表观油水分配系数进行测定,为选择适宜的制剂形式及辅料种类提供依据。提取物溶解性能测试结果表明:黄芩加压和煎煮提取物在偏酸性溶液中(pH5.8)不易溶,在pH高于5.8后,其溶解度逐渐增加。在不同溶剂中,黄芩加压和煎煮提取物在水中的溶解度较小(0.8412 mg/mL和0.4819 mg/mL),属于微溶,但加压提取物在水中的溶解度几乎是水煎煮提取物的2倍;在甲醇溶液中属于可溶解,溶解度分别为11.4624 mg/mL和10.6660 mg/mL,且二者相差不大。油水分配系数测试结果表明两种提取物的油水分配系数P值均在易被胃肠道吸收范围内,而黄芩加压提取物的P值更接近药物的最佳吸收值。综上,黄芩加压提取物相比于黄芩水煎煮提取物,更适宜制备成口服制剂。3.黄芩配方颗粒的制备及其质量评价通过考察各填充剂对黄芩加压提取物的吸湿率和抗液化能力的影响,筛选填充剂;以休止角,成型率,吸湿率,堆密度为指标,应用综合评分法筛选填充剂加入比例;以制粒过程中软材性状、过筛难度及颗粒形态作为指标,筛选粘合剂;并对所制备黄芩配方颗粒的水分含量,临界相对湿度,溶化性及稳定性进行评价。结果表明,微晶纤维素适合作为制备黄芩配方颗粒的填充剂,其加入比例为黄芩加压提取物:微晶纤维素=1:0.5385,以95%乙醇作为粘合剂;制备所得黄芩配方颗粒的水分含量(5.7415%)及溶化性符合药典要求,颗粒制备环境的湿度应控制在72%以下,在常温避光环境中储存。4.黄芩配方颗粒的药效学研究通过DPPH的清除率实验和对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长曲线的影响及最小抑菌浓度的测定实验比较所制备的黄芩配方颗粒与市售黄芩配方颗粒的体外抗氧化、抑菌作用。通过大鼠足肿胀实验及小鼠腹腔通透性实验研究黄芩配方颗粒的抗炎作用,通过小鼠浓氨水引咳实验研究黄芩配方颗粒的镇咳作用。结果表明,制备黄芩配方颗粒具有较好的抗氧化活性(95.98%),优于市售配方颗粒(84.40%);制备黄芩配方颗粒和市售黄芩配方颗粒均具有较好的抗菌作用,其中对金黄色葡萄球菌的抑制作用(MIC均为1.25 mg生药/mL)强于大肠杆菌。体内药效评价表明制备黄芩配方颗粒和市售品均有较好的抗炎及镇咳作用,并且制备黄芩配方颗粒药效均强于市售产品。综上,加压热水提取技术作为一种高效环保的新型提取技术,适用于黄芩中有效成分的提取;制得的黄芩配方颗粒制剂质量稳定,具有良好的抗氧化、抗菌、抗炎及止咳活性,可代替生药材饮片直接用于中药复方中,具有吸收显效迅速、携带方便等优点,因而有良好的应用价值和开发前景。


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