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芳香环及芳杂环三氟甲酮衍生物的合成研究

程辉成  
【摘要】:近年来,选择性地将氟原子或含氟基团引入到有机分子中会导致目标物质的生理活性发生显著的变化。这一策略已经被广泛应用于具有生物活性的药物前体的优化和筛选中。作为一类典型的含氟砌块,三氟甲基因具有优秀的代谢稳定性,良好的脂溶性和强烈的吸电子效应,在新的生理药物设计中是生物活性分子最基本的结构单元。 本论文主要描述了一种两步合成芳香环和芳杂环三氟甲酮化合物的方法:在催化量的K2C03条件下,芳香环及芳杂环醛和三氟甲基三甲基硅烷反应制备相应的α-三氟甲基醇衍生物;然后,用2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化芳香环及芳杂环α-三氟甲基醇衍生物制备相应的α-三氟甲酮衍生物。该方法具有优秀的反应性能,广泛的官能团耐受性,较高的反应产率等优点;此外,该方法还使用了可循环利用的氧化剂。最后,我们对含有手性中心的α-三氟甲醇底物的氧化进行了研究。


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