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加替沙星对多索茶碱药动学的影响

杜会强  
【摘要】:多索茶碱(Doxofylline,Dox)化学名为2—(7—甲基茶碱)—1,3—二氧环戊烷,是一种新型黄嘌呤类药物,临床用于慢性阻塞性肺疾病(Chronic obstructivepulmonary diease, COPD)的治疗,在治疗支气管痉挛方面效果是氨茶碱的10—15倍,有可能成为氨茶碱的替代品,有广泛的应用前景。Ⅱ期临床试验表明,本品与茶碱控释片不良反应发生率分别为19.6%与20.8%,无显著性差异(P0.05),临床应用需要进行TDM。 加替沙星(Gatifloxacine,GAT)是新一代的8—甲氧氟喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对革兰阳性球菌抗菌活性优于司帕沙星和环丙沙星。国外报道该药口服生物利用度高、吸收快、组织体液分布广、消除半衰期长,对感染性疾病,尤其是呼吸系统感染治疗效佳,不良反应小。 慢性阻塞性肺病是常见的慢性呼吸道疾病,发病率高,病程漫长,被WHO报道为是位于心血管疾病、脑血管疾病和急性呼吸道感染之后,和艾滋病并列的全球第四大死亡原因。临床上,氟喹诺酮类和茶碱类药物合用治疗COPD较为普遍,并时有茶碱类药物不良反应的发生。研究表明,氟喹诺酮类能不同程度地抑制茶碱类药物在肝脏的代谢,降低茶碱类药物的清除率、延长半衰期,使茶碱类药物体内血药浓度升高,易致中毒反应。 有关多索茶碱和加替沙星联合应用的药动学研究国内外未见报道。本文报道


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