收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

哌嗪类化合物的合成与表征及其生物活性的测定

赵文伯  
【摘要】: 本课题研究的主要目的为:合成含有前手性的哌嗪衍生物,通过微生物的筛选,初步探索其转化为手性哌嗪衍生物的条件,同时对这些化合物进行生物活性测试,探明其是否具有活性;尽量探索出更多的合成路线,为本课题组的后续工作做好铺垫。 在本课题的研究过程中,我们使用乙氧羰基作为保护基团,选择了苯乙酮类化合物(苯乙酮、对甲氧基苯乙酮、对氟苯乙酮和2,4-二氟苯乙酮)作为哌嗪的前手性基团,合成了一系列具有前手性的哌嗪衍生物。并对1-乙氧羰基-4-苯乙酮基哌嗪氢溴酸盐这一系列化合物进行了抗肿瘤活性试验,另外还初步探索了2-甲基哌嗪、扁桃酸和1-环氧丙基哌嗪等化合物的合成路线。 一论文工作期间合成化合物20个,其中未见文献报道化合物2个,从结构分析,可以用于微生物转化的前手性化合物有17个。 二合成方法操作简便易行,产率较高,具有很好的工业应用前景。 三1-乙氧羰基-4-苯乙酮基哌嗪氢溴酸盐这一系列化合物对于人肺腺癌细胞A549,均有很好的抑制率,其ID_(50)均在37.5(μmol/L)以内,特别是1-乙氧羰基-4-(2,4-二氟苯乙酮基)-哌嗪氢溴酸盐活性最强,当浓度是2.344μmol/L时抑制率已达38.5%,且随着浓度的增加对细胞的抑制作用迅速增加,当9.375μmol/L时大部分细胞已被抑制。因此这一系列化合物具有潜在的抗肿瘤药用价值,也许能够改良吡酮酸类药物的抗肿瘤活性。这部分工作及其结果未见文献报道。 四通过微生物转化的尝试,我们得到了苯甲酸,但这不是我们期望的产物,所以还需要应该进一步的筛选微生物。我们通过碱性水解的化学方法得到了产物之一,但是因产率太低,目前还不适用,以后可以进行酸性水解试验。 五合成的1-乙酰基-3-甲基哌嗪、1-苯甲酰基-3-甲基哌嗪、扁桃酸乙酯以及1-环氧丙基哌嗪等类化合物均可以进行生物转化,这三条路线也非常有发展前途。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 李夸良;黄捷;杨国新;余辉;谢阳;程元荣;;旱地小单孢菌FIM03-712生物转化雷帕霉素为14-去氧雷帕霉素[J];中国抗生素杂志;2011年02期
2 陈才俊;罗小琼;杨松;宋宝安;;砜类化合物杀菌活性的研究进展[J];农药;2006年07期
3 黎高翔;微生物或酶法的合成与转化[J];中国生物工程杂志;1992年04期
4 许艳杰;李江胜;颜范勇;陈立功;;Hirsutellide A立体异构体的单晶结构与抗分支杆菌生物活性研究[J];有机化学;2007年11期
5 孙旭东,陈跖,史悦,沈忠耀;丙烯酰胺微生物转化过程和反应器形式的研究进展[J];化工进展;2002年05期
6 林刚;张朝武;;发酵的类型及操作方式[J];中国新技术新产品;2009年19期
7 张彦翠;刘新文;董文魁;张宗舟;;4-酰基吡唑啉酮过渡金属配合物的合成、表征及生物活性研究[J];河北化工;2010年11期
8 起孝先,毛华,张宁,田浩;利用微生物转化丙烯腈生产丙烯酸的研究[J];山东大学学报(自然科学版);1994年02期
9 阮丽军;戈梅;李继安;陈代杰;;微生物转化技术在药物和其它重要产品生产中的应用[J];上海医药情报研究;2000年01期
10 程文娟;杨大鹏;顾丰颖;李昆仑;;微生物发酵产生他汀类化合物的研究进展[J];农产品加工(学刊);2011年02期
11 赵军锋,郭军,韩润平,杨贯羽;原子荧光法研究硒的微生物转化效率[J];安阳师范学院学报;1999年02期
12 和朝军;孙华;李鹏举;王敏;;新月弯孢霉KA-91对甘草次酸的转化研①究[J];药物生物技术;2011年03期
13 韩润平,赵军锋,李延虎,朱路,鲍改玲;硝酸根对硒酸盐微生物转化的影响[J];河南科学;1999年03期
14 孙旭东,史悦,沈忠耀;聚砜中空纤维膜在丙烯酰胺微生物转化中的应用基础研究[J];膜科学与技术;2004年01期
15 雷晓燕;菌株D20微生物转化条件的优化[J];沈阳化工学院学报;2004年01期
16 马晶;辛秀兰;张薇;兰蓉;刘俊英;;刺囊毛霉对甘草次酸的微生物转化研究[J];北京化工大学学报(自然科学版);2008年01期
17 李晓静;分散剂处理底物对甾体微生物转化体系的影响[J];化学工业与工程;2005年05期
18 杨若林;郑桂兰;张荣庆;;黄柏酮微生物转化研究[J];中草药;2007年10期
19 罗玉芬;徐尔尼;巫小丹;;微生物生产功能性油脂—共轭亚油酸的研究进展[J];中国乳品工业;2009年10期
20 罗玉芬;徐尔尼;巫小丹;;微生物生产功能性油脂—共轭亚油酸的研究进展[J];食品工业科技;2010年05期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 陈丽霞;王毅雄;邱峰;;穿心莲新苷的微生物转化研究[A];中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集[C];2010年
2 王秀伶;;大豆异黄酮微生物转化菌株的定向筛选与利用[A];2008年中国微生物学会学术年会论文摘要集[C];2008年
3 张红榴;任杰;吴洽庆;朱敦明;;微生物转化高效合成睾内酯的研究[A];中国化学会第28届学术年会第6分会场摘要集[C];2012年
4 阚士东;李继安;陈代杰;黄为一;;利用微生物转化方法提高丹参有效成分的纯度和得率[A];2008年中国微生物学会学术年会论文摘要集[C];2008年
5 肖启桃;陆伟刚;刘汉标;万一千;宋化灿;;芦荟大黄素衍生物的合成和生物活性[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集[C];2005年
6 刘天麟;倪赤友;谢建华;喻爱明;;樟脑肟醚类化合物的合成与生物活性[A];中国化工学会农药专业委员会第八届年会论文集[C];1996年
7 周严;赵淼;刘倩;杨春元;郝延明;;Dy_2AlFe_(16-x)Mn_x化合物的饱和磁化强度和居里温度[A];第五届中国功能材料及其应用学术会议论文集Ⅰ[C];2004年
8 许发达;马成;;离子液体中芳碘化合物与亚磺酸盐的偶联反应[A];中国化学会第四届有机化学学术会议论文集[C];2005年
9 肖巍;金先波;邓媛;汪的华;胡晓宏;陈政;;体相绝缘固态化合物的电化学还原[A];第十三次全国电化学会议论文摘要集(上集)[C];2005年
10 吴达旭;林璋;张旭东;;含膦配体和巯基配体Ni化合物(dppmSe)Ni(imnt)的NMR研究[A];第十二届全国波谱学学术会议论文摘要集[C];2002年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 胡建明;氰类化合物在过渡金属表面吸附反应的密度泛函研究[D];福州大学;2005年
2 敖桂珍;α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物的设计、合成和抗炎活性研究[D];中国药科大学;2002年
3 刘悦;大理白前化学成分及其生物活性研究大理白前中甾体苷类化学成分ESI-MS裂解行为研究[D];中国协和医科大学;2006年
4 王敏敏;基于结构的药物分子设计[D];中国协和医科大学;1997年
5 蒋忠;番荔枝科植物田方骨抗肿瘤化学成分研究[D];中国协和医科大学;1997年
6 田泽;一些天然三萜类化合物抗肿瘤活性研究[D];中国协和医科大学;2005年
7 侯书杰;甾体皂苷的平行合成研究[D];中国协和医科大学;2005年
8 季红;Ⅰ.宣威乌头中生物碱成分的研究 Ⅱ.紫杉醇类似物的合成研究Ⅸ.去甲二萜生物碱转化合成紫杉醇类似物的研究[D];四川大学;2006年
9 成云飞;有机染料的设计、合成及在光化学传感方面的应用[D];复旦大学;2007年
10 韩春蕊;枞酸型树脂酸分离及其衍生物合成与生物活性研究[D];中国林业科学研究院;2008年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 赵文伯;哌嗪类化合物的合成与表征及其生物活性的测定[D];郑州大学;2007年
2 刘靖;微生物转化甾体药物关键中间体4AD的研究[D];福州大学;2004年
3 杨晨茹;微生物转化孕甾三醇的研究[D];西北农林科技大学;2012年
4 汪静;微生物转化法制备雄二烯二酮条件优化的研究[D];四川师范大学;2012年
5 牟萍萍;含1,3,4-噻二唑环(及哌嗪环)的吡唑甲酰胺类化合物的合成、结构表征及生物活性研究[D];辽宁师范大学;2009年
6 姜明娜;含氮六元杂环化合物的合成、表征及性质研究[D];青岛科技大学;2009年
7 杨亚讯;新型三唑类杀菌剂的创制以及噁醚唑和烯啶虫胺合成的工艺研究[D];青岛科技大学;2007年
8 陈凤凰;半夏、核桃树皮的化学成分分析及其生物活性的研究[D];贵州大学;2006年
9 樊安利;穿心莲内酯和乙酰穿心莲内酯的微生物转化及活性比较研究[D];西北农林科技大学;2006年
10 刘瑜;积雪草皂苷活性成分的化学研究[D];辽宁中医药大学;2008年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 记者 刘霞;科学家建构出“不可能存在”的化合物[N];科技日报;2011年
2 记者 许琦敏;化合物样品库将达百万级[N];文汇报;2011年
3 姚耀;化合物羟甲基聚糖应用获专利[N];中国化工报;2010年
4 记者 江南;中欧非典研究获重大进展[N];人民日报海外版;2005年
5 顾定槐;我国一化合物获认CAS第6000万种物质[N];中国化工报;2011年
6 葛进;美发现IPS细胞高效制造新方法[N];科技日报;2008年
7 石岩;作物秸秆田间原位生物转化还田关键技术研究[N];科技日报;2007年
8 科文;甲壳低聚糖化合物制备新法获专利[N];中国医药报;2007年
9 一凡;欧盟将明文限制全氟新烷磺酰基化合物[N];医药经济报;2006年
10 本报记者 白毅;中药与天然药物研究领风骚[N];中国医药报;2009年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978