收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

9-O-酰基黄藤素类似物的合成、抗菌活性和咖啡因类似物的合成研究

赵士钊  
【摘要】:黄藤素是药用植物黄藤的活性成分之一,属异喹啉类生物碱,具有广谱的生物活性,能抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血压、保护心肌、增强免疫、降血糖、抗氧化、抗心律失常、镇静及保肝等,用于治疗菌痢、肠炎、外科感染、妇科炎症、眼结膜炎、呼吸道以及泌尿道感染等炎症。虽然黄藤素具有丰富的生物活性,但其脂溶性差,口服生物利用度低,在很大程度上限制了其临床应用。因此,以黄藤素为先导化合物,进行适当的结构修饰,开发新的活性物质,这一直是科研工作者研究的热点。本论文的实验方法与结果如下:以黄藤素为原料,经过两步合成了一系列不同酰基链长的9-O-酰基黄藤素类似物,并研究了不同反应条件对产物产量的影响,优化了合成工艺。合成的化合物分别通过MS、1H NMR、13C NMR等方法来确认结构。采用牛津杯法和二倍稀释法对9-O-酰基黄藤素类似物的抗菌活性进行测定,测试微生物菌株主要是细菌(G+:金黄色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、粪肠球菌、藤黄微球菌;G-:大肠杆菌Ⅰ、大肠杆菌Ⅱ、变形杆菌),结果显示,类似物对该实验所选的革兰氏阳性菌抑制作用要比对该实验所选的革兰氏阴性菌抑制作用强;另外,9-O-酰基黄藤素类似物的抗菌活性随酰基碳数的增加而提高,但当酰基碳数大于12时,类似物的抗菌活性则随酰基碳数的增加而下降,即9-O-月桂酰基黄藤素表现出良好的抗菌活性。设计了五因素四水平的正交实验,对9-O-正癸酰基黄藤素的合成条件进行优化,获得最佳合成条件。结果显示,正交实验所选的反应温度对反应影响最显著。咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱,常用于治疗神经衰弱和昏迷复苏,与人类健康密切相关,并且具有重要的科研应用价值,一直受到普遍关注。本文以茶碱为底物,与卤代烃进行反应,合成了一系列咖啡因类似物,为进一步结构修饰提供原料。以咖啡因类似物为底物,进行结构修饰,得到新的物质。合成化合物的分子结构分别通过MS、1H NMR、13C NMR等方法来确认。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前9条
1 李云让;欧阳五庆;;黄藤素纳米粒的制备及体外释药试验[J];黑龙江畜牧兽医;2009年01期
2 左文松;张丽芬;周文;;黄藤素溶解度的测定与关联[J];山东化工;2012年10期
3 张举成;苏一兰;闵勇;郭亚力;李聪;;超声波提取黄藤中黄藤素[J];云南化工;2006年06期
4 金朝辉;蒋学华;管玫;徐珽;唐尧;;黄藤素缓释片制备工艺及其体外释放特性的考察[J];中国医院药学杂志;2007年11期
5 王彦卿;张红梅;张根成;;荧光光谱法研究黄藤素与牛血清白蛋白的相互作用[J];分析测试学报;2006年05期
6 韦国锋,何有成;正交试验法探讨黄藤素最佳氢化条件[J];右江民族医学院学报;1996年03期
7 廖晓鸣;卢露;张婉直;;黄藤素泡腾栓的制备及质量控制[J];西北药学杂志;2006年04期
8 朱任宏;陈锐羣;方圣鼎;;中药黄藤化学成分的研究[J];化学学报;1962年02期
9 ;[J];;年期
中国重要会议论文全文数据库 前4条
1 覃耿垚;李雪改;陈丽霞;邱峰;;黄藤素在人体内的代谢研究[A];中国化学会第八届天然有机化学学术研讨会论文集[C];2010年
2 任乃刚;刘永明;黄文姝;魏晓亮;王虹;;超高效液相色谱-质谱联用法分析黄藤素及其主要杂质[A];第十一届沈阳科学学术年会暨中国汽车产业集聚区发展与合作论坛论文集(农业环境与生物医药分册)[C];2014年
3 李云让;欧阳五庆;;黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备及体外释药研究[A];中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会论文摘要集[C];2009年
4 李云让;欧阳五庆;;黄藤素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺的研究[A];全国动物生理生化第十次学术交流会论文摘要汇编[C];2008年
中国硕士学位论文全文数据库 前9条
1 赵士钊;9-O-酰基黄藤素类似物的合成、抗菌活性和咖啡因类似物的合成研究[D];河南工业大学;2016年
2 程贝;黄藤中黄藤素提取纯化工艺研究[D];成都中医药大学;2008年
3 李定中;天然药物黄藤素的全合成研究[D];长沙理工大学;2010年
4 李云让;黄藤素纳米粒的初步研制[D];西北农林科技大学;2008年
5 田开鑫;黄藤素磷脂复合物的制备及其在药剂学应用研究[D];成都中医药大学;2012年
6 李良缘;黄藤素微丸胶囊的制备及质量评价研究[D];云南中医学院;2012年
7 鲍泥满;黄藤化学成分的研究[D];西北农林科技大学;2012年
8 孔晓博;9-O-取代的黄藤素类似物的合成及其抗菌活性的研究[D];河南工业大学;2014年
9 周小圆;黄藤素树脂缓释微囊的制备、表征及释药特性研究[D];广东药学院;2013年
中国重要报纸全文数据库 前1条
1 陕西省中医药研究院 洪文旭;清热解毒用黄藤[N];中国中医药报;2012年
中国知网广告投放
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978