中生菌素缓释粒剂研制及控释机理研究

【摘要】： 中生菌素是中国农科院生防所最新研制成功的农用抗生素，是由淡紫灰链霉菌海南变种(Streptomyces lavendulae var.hainanensis new var.)产生的。目前中生菌素已开发的剂型有水剂和粉剂，对于土传病害，现有的剂型必需大量地施加到土壤中才能发挥其应有的作用。其次，中生菌素在土壤中的活性持续期为7天，但植物的发病持续期往往大于15天，因此为了提高药效，降低成本，需要对目前的剂型进行改进。本实验的目的是在中生菌素现有的剂型基础上研究开发一个土壤专用新剂型——缓释颗粒剂，以延长中生菌素在土壤中的持效期。 本实验主要利用高分子化合物羧甲基纤维素钠(CMC)水溶时所形成的胶体对中生菌素释放的阻滞作用，以及CMC与铝离子的络合作用所形成的多聚膜对中生菌素的控释作用，研制出中生菌素缓释颗粒剂。主要利用生物测定法检测中生菌素的缓释性能以及稳定性。采用的实验步骤为：筛选颗粒剂载体、筛选缓释成分、缓释影响因子确定、缓释颗粒剂缓释性能测定、最佳配方筛选、缓释颗粒剂稳定性能测试、助剂筛选、中生菌素缓释颗粒剂工艺流程初步设计。 主要研究结果： 1．在参与选择的缓释成分中，确定了CMC对中生菌素颗粒剂缓释持续时间的显著作用；在参与选择的载体中，草炭吸附性好，成形好，原料易得，又具有肥料作用。 2．CMC浓度越大，缓释颗粒剂的缓释时间越长。 3．中生菌素缓释颗粒剂的直径越大，其缓释作用就越显著。 4．明确了固化液—硫酸铝溶液中的铝离子浓度对中生菌素缓释颗粒剂的缓释作用有一定影响，同时确定了最佳铝离子浓度。铝离子浓度为0.4M时，缓释作用最好，铝离子浓度为0.6M时，缓释作用最差。 5．确定了影响中生菌素颗粒剂缓释速度的几个重要因于为中生菌素原粉浓 度，竣甲基纤维素钠浓度，中生菌素颗粒剂的百径，硫酸铝溶液中铝离子 的浓度。 6．通过直观分祈、颗粒剂释放数学模型的释放常数比较和正交设计中交互 因于分析，确定中生菌素缓释颗粒剂的配方组成为竣甲基纤维素钠10队中 生菌素原粉50巩草炭粉40“颗粒直径为6mm、固化液中铝离子的浓度为 0．6mo ／1。 7．水中洗脱结果表明研制出的中生菌素缓释颗粒剂在水中释放有效成分持 续时间是中生菌素原粉的五倍。中生菌素缓释颗粒剂在土壤中缓释时间可 持续到25天而中生菌素原粉只能持续到第9大。 8．中生菌素缓释颗粒剂在水中和土壤中释放的数学模型均符合缓释剂释 放速率的一般数学模式：y＝k；／‘。‘，k；，k。均为释放常数。 9．加人助剂对中生菌素缓释颗粒剂的缓释有一定的增效作用。助剂 CSd 的作用最为显著。 10．中生菌素缓释颗粒剂的热稳定性较好，在烘箱内50oC烘烤一个月之后， 中生菌素颗粒剂的效价值与原粉相比相差不到6讯 11．初步设计出中生菌素缓释颗粒剂的加工工艺流程图。