收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

桂花有效成分体外α-葡萄糖苷酶活性及药动因素研究

施余杰  
【摘要】:本论文共由三章组成。在前期对桂花中主要降糖有效成分齐墩果酸和熊果酸体外药效研究的基础上,为了进一步研究影响其α-葡萄糖苷酶抑制作用的药动学(PK)因素,利用体外生物系统,建立α-葡萄糖苷酶抑制剂的体外药动-药效(PK-PD)评价模型,并对影响齐墩果酸和熊果酸体外α-葡萄糖苷酶抑制作用的药动学因素进行了初步研究。 第一章α-葡萄糖苷酶抑制剂体外药动-药效(PK-PD)模型的建立与评价 利用α-葡萄糖苷酶抑制模型,进一步确证了齐墩果酸和熊果酸的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50分别为4.73μg·mL~(-1)和4.84μg·mL~(-1)。采用体外生物系统与α-葡萄糖苷酶抑制模型相结合的方法,建立抗糖尿病药物的体外PK-PD模型。齐墩果酸、熊果酸以及阿卡波糖与大鼠肝微粒体在37℃条件下孵育15min,无论是否有辅酶NADPH和UGPDA存在,齐墩果酸和熊果酸的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性基本消失,而阿卡波糖的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性则不受影响。表明代谢或其他药动因素可能影响了齐墩果酸和熊果酸体外药效的发挥,并造成其和阿卡波糖体内药效的差异。 第二章桂花有效成分在大鼠肝微粒中代谢稳定性的评价 采用体外生物系统和LC/MS/MS方法对单体齐墩果酸和熊果酸进行代谢稳定性评价。结果显示:在辅酶NADPH和UDPGA存在或不存在的情况下,齐墩果酸没有发生酶降解和非酶性降解;熊果酸在辅酶NADPH存在的情况下发生了大约58.5%左右的代谢。表明代谢对齐墩果酸体外药效的发挥并无影响,对熊果酸体外药效的发挥有一定的影响,但并非主要的影响因素。因此有必要对药动因素-药物与蛋白结合方面进行考虑。 第三章中药有效成分对细胞色素P450酶系中CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9的作用研究进展 本章节从细胞色素P450酶系中CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9的作用特点和中药有效成分对CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9的研究现状进行了综述,以期更好的紧密结合临床实际,开发新的中药资源。


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 李杰,许良中,朱伟萍,张太明,李小妹,金爱萍,黄抗美,李栋良,杨庆尧;熊果酸与齐墩果酸体外抗Jurkat淋巴瘤细胞的研究[J];中国癌症杂志;1999年Z1期
2 张才华,郭兴杰,李芳,薛秀峰,李发美;HPLC法同时测定白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的含量[J];沈阳药科大学学报;2004年05期
3 冀春茹,袁珂,胡润淮,周小雷;冬凌草中熊果酸、齐墩果酸的薄层扫描测定[J];中医药学报;1997年06期
4 唐丽琴,刘圣,李矗,陈礼明;高效液相色谱法测定枇杷叶提取物中齐墩果酸与熊果酸的含量[J];中国医院药学杂志;2004年12期
5 周静,刘垣升;气相色谱法测定女贞子中齐墩果酸和熊果酸的含量[J];中国新药与临床杂志;2003年10期
6 闫花丽,赵陆华,朱丹妮,丁黎;衍生化气相色谱法测定夏枯草中齐墩果酸和熊果酸的含量[J];中国中药杂志;1999年12期
7 徐德然,丁晴,王峥涛;HPLC法测定山茱萸及知柏地黄丸中齐墩果酸、熊果酸的含量[J];中草药;2002年11期
8 徐德然,王峥涛,罗红云,丁晴;HPLC法测定杞菊地黄丸、金匮肾气丸中齐墩果酸、熊果酸的含量[J];中药材;2002年07期
9 李涛,郝武常,徐长根,马鹏飞;HPLC-ELSD法测定不同产地女贞子中齐墩果酸与熊果酸的含量[J];中药材;2005年05期
10 袁珂,董留民;HPLC法测定冬凌草中熊果酸、齐墩果酸的含量[J];中国实验方剂学杂志;1998年06期
11 谭永红,姜云平,曾仁杰,蒲健,段艳冰;高效液相色谱法测定胃炎停胶囊中齐墩果酸、熊果酸的含量[J];中国医院药学杂志;2004年02期
12 卢永昌;林鹏程;王杏芳;;HPLC测定湿生扁蕾中熊果酸和齐墩果酸的含量[J];中成药;2007年08期
13 丁晴,徐德然,王峥涛;HPLC法测定六味地黄丸及六味地黄胶囊中齐墩果酸、熊果酸的含量[J];中国中药杂志;2002年08期
14 廖琼峰;李继;吴筱妹;毕开顺;;反相高效液相色谱法测定陆英中齐墩果酸和熊果酸的含量[J];药物分析杂志;2005年07期
15 张艳秋;洪金波;刘文林;;HPLC法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量[J];海南医学院学报;2009年01期
16 卢永昌;马辉贤;;HPLC同时测定兰石草中的齐墩果酸和熊果酸[J];华西药学杂志;2009年03期
17 韦建华;李耀华;蔡少芳;杨夏梅;甄汉深;;HPLC测定柿子中齐墩果酸与熊果酸的含量[J];中国实验方剂学杂志;2010年13期
18 赵淑红;高亦珑;马学琴;杨美玲;;高效液相色谱法测定金叶接骨木中熊果酸和齐墩果酸的含量[J];山西医科大学学报;2011年03期
19 闫惠琴;李迎秋;赵淑红;;金叶接骨木中熊果酸和齐墩果酸含量的高效液相色谱测定[J];云南中医中药杂志;2011年06期
20 姜从良;黎翩;;高效液相色谱法测定泰脂安胶囊中熊果酸和齐墩果酸的含量[J];时珍国医国药;2006年01期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 丁家欣;张秋海;李先端;李淑莉;刘泓;;高效液相色谱-蒸发光散射法测定马鞭草中齐墩果酸与熊果酸的含量[A];全国生物医药色谱学术交流会(2010景德镇)论文集[C];2010年
2 张俊清;陈文芝;蒋德锡;张丹;;RP-HPLC法测定角花胡颓子中齐墩果酸与熊果酸的含量[A];海南省药学会2009年学术会议论文集[C];2009年
3 张瑜;谈献和;李伟;蒋国斌;朱艳玲;;HPLC法测定不同产地白花蛇舌草中熊果酸和齐墩果酸的含量[A];全国第8届天然药物资源学术研讨会论文集[C];2008年
4 丁安伟;曹雨诞;张丽;杨梅;;RP-HPLC法测定荆芥各饮片中齐墩果酸和熊果酸的含量[A];中医药学术发展大会论文集[C];2005年
5 黄諾嘉;马丽莎;;HPLC法测定水线草中齐墩果酸和熊果酸含量的不确定度评定[A];2011年中国药学大会暨第11届中国药师周论文集[C];2011年
6 张晓峰;赵波;张玉玲;佟继铭;;RP-HPLC法测定赤雹果中齐墩果酸含量[A];中华中医药学会中药实验药理分会第八届学术会议论文摘要汇编[C];2009年
7 赵汗青;郑鹭飞;张建军;梁晓梅;王道全;;齐墩果酸肟酯化合物作为己糖胺酶(GlmS)抑制剂的设计、合成及活性研究[A];植保科技创新与病虫防控专业化——中国植物保护学会2011年学术年会论文集[C];2011年
8 张艳秋;洪金波;;HPLC法测定裸花紫珠中齐墩果酸与熊果酸的含量[A];海南省药学会2006年学术年会论文集[C];2006年
9 董玉秀;邓向涛;;连钱草中熊果酸与齐墩果酸测定方法研究[A];第十届全国中药和天然药物学术研讨会论文集[C];2009年
10 潘国庆;梁永欣;张璐璐;;HPLC法同时测定藏药翼首草中齐墩果酸和熊果酸的含量[A];西北地区第五届色谱学术报告会暨甘肃省第十届色谱年会论文集[C];2008年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 郭甜甜;齐墩果酸皂苷的合成和生物活性评价以及羟基喜树碱糖缀合物的设计合成[D];中国海洋大学;2010年
2 冯健;齐墩果酸对大鼠血管平滑肌细胞中血红素氧合酶1表达的影响及其作用机制的研究[D];第三军医大学;2011年
3 魏鉴腾;齐墩果酸的抗肿瘤作用及其作用机制研究[D];中国科学院研究生院(海洋研究所);2012年
4 冯菊红;齐墩果酸、18β-甘草次酸和熊果酸衍生物的合成及其细胞毒活性的初步探讨[D];浙江大学;2006年
5 王洪波;Nrf2及齐墩果酸在酒精性肝纤维化中的作用机制研究[D];山东大学;2011年
6 单建贞;藤梨根有效成分对结肠癌细胞增殖抑制作用及相关机制的研究[D];浙江大学;2010年
7 周春华;枇杷花、果主要生物活性组分与抗氧化活性研究[D];浙江大学;2007年
8 孙华;齐墩果酸类化合物的结构改造及抗癌活性研究[D];沈阳药科大学;2007年
9 彭维兵;四种新型18β-甘草次酸和齐墩果酸修饰物成药性的初步评价[D];中国海洋大学;2010年
10 彭艳芳;枣主要活性成分分析及枣蜡提取工艺研究[D];河北农业大学;2008年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 张晓凯;柿蒂活性成分的研究[D];湖北中医学院;2008年
2 权鹏;齐墩果酸和熊果酸环糊精包合物的研究[D];南京医科大学;2008年
3 刘宁宁;熊果酸和齐墩果酸衍生物的合成与表征[D];辽宁师范大学;2008年
4 苗利军;枣果中三萜酸等功能性成分分析[D];河北农业大学;2006年
5 唐维媛;野木瓜生理活性成分的HPLC研究[D];贵州大学;2007年
6 杨律文;硅胶表面熊果酸分子印迹聚合物的合成及其应用[D];湖南大学;2007年
7 汤金鑫;夏枯草黄酮类化合物的提取及色谱指纹图谱的建立[D];南京理工大学;2009年
8 施余杰;桂花有效成分体外α-葡萄糖苷酶活性及药动因素研究[D];河南大学;2013年
9 贾小燕;样品前处理技术在环境和药物分析中的应用[D];西南大学;2010年
10 张莹;芍药齐墩果酸和熊果酸积累规律的初步研究[D];扬州大学;2010年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 杜向红 刘伟;牛膝中齐墩果酸的薄层扫描测定[N];中国医药报;2001年
2 白河;肝喜乐胶囊[N];医药养生保健报;2006年
3 记者 白毅;中国药科大学研究发现:NO供体型齐墩果酸衍生物有特异性肝靶向作用[N];中国医药报;2006年
4 ;发酵越桔叶渣萃取熊果酸技术[N];科技日报;2006年
5 张骁 束梅英;女贞子药理研究进展[N];中国医药报;2004年
6 种林;青梅酒养颜又美发[N];健康时报;2007年
7 吴晓川;锁阳中发现抗艾滋病病毒蛋白酶活性成分[N];中国医药报;2002年
8 王硕;强壮温补女贞子[N];中国中医药报;2007年
9 文玲;话食柿[N];人民政协报;2000年
10 张石革 彦玲;肝病防治药何能?[N];医药经济报;2002年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978