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托拉塞米缓释片的研究

吉连军  
【摘要】: 本课题研究的内容有六个部分:第一章至第五章以活性药物托拉塞米为具体实例,对其理化性质、处方工艺、质量标准以及初步的药代动力学进行了详细的研究,说明了缓控释制剂研究的一般规律和方法。第六章综述主要阐述了缓释、控释制剂的特点、类型、所用辅料和缓释、控释制剂的体内-体外相关性等方面的内容,介绍了近年来缓释、控释制剂的研究状况及进展。 托拉塞米的理化性质研究为缓释片的研究工作提供了必要的基础;处方工艺研究是本制剂研究的重点,它直接决定着缓释片的质量及其在体内外的释放情况;质量标准研究主要是为了控制本制剂的质量,使其安全、有效;托拉塞米缓释片初步的药代动力学研究主要是为了验证本制剂在体内是否达到了缓释的目的以及其体外释放和体内吸收是否具有相关性。 药物的某些理化性质在某种程度上限制了其给药途径和剂型的选择。基于这种考虑,在处方设计之前,先考察了托拉塞米的三个重要的理化性质:溶解度、pKa和油水分配系数。具体方法是配制不同pH的缓冲溶液,制备托拉塞米在不同pH条件下的标准曲线,以饱和法测定溶解度,以溶解度曲线拟合pKa,以托拉塞米在正辛醇和水相的浓度比计算油水分配系数(Ko/w)。这些研究为托拉塞米缓释片的处方设计奠定了基础。 本课题所设计的托拉塞米缓释片是一亲水凝胶骨架片,采用湿法制粒,以第12小时的平均释药百分率、片子的硬度、颗粒的休止角为评价指标,通过两次正交试验,在综合比较的基础上确定了本制剂的工艺和处方中辅料组成及用量。 本制剂的质量标准研究主要包括有关物质检查、含量测定和释放度测定。采用高效液相色谱法进行了有关物质方法学的研究,包括破坏性试验;用紫外-可见分光光度法分别对含量测定和释放度进行了方法学的研究,考察了分析方法的线性、稳定性和重复性以及回收率试验。通过对三个指标的考察可以确定,我们所制定的分析方法能够对制剂的质量进行有效的控制。 为了验证处方工艺的可行性,参照2005年版《中国药典》对本制剂进行了初步的体内药动学实验,并对体内和体外的相关性进行了检验。


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