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盐酸小檗碱肠溶微囊的制备及体外评价

汪丽芬  
【摘要】: 盐酸小檗碱临床上常用于肠道感染、菌痢等疾病的治疗。盐酸小檗碱味极苦,对胃有一定刺激性,影响了盐酸小檗碱的临床应用。本文采用溶剂挥发法制备盐酸小檗碱肠溶微囊,以期达到药物在小肠、大肠定位释放,提高药物的疗效,降低药物毒副作用的目的。同时,掩盖药物苦味,提高给药顺应性。开展的主要工作如下: (1)采用溶剂挥发法制备盐酸小檗碱肠溶微囊,根据单因素考察实验和正交实验,考察了包衣材料、抗粘剂、乳化剂、混合溶剂和药物用量以及搅拌速度、温度和乳化时间等工艺条件对制备盐酸小檗碱肠溶微囊的影响,筛选制备盐酸小檗碱微囊的优化处方和工艺条件。 (2)初步开展了盐酸小檗碱肠溶微囊的质量研究工作,采用紫外分光光度法测定了盐酸小檗碱肠溶微囊的药物含量,并对药物含量测定的方法学进行了研究;测定了盐酸小檗碱肠溶微囊的载药量和包封率,并考察了影响这些性质的因素;通过光学显微镜观察微囊的形态;采用固定漏斗法对微囊的休止角进行测定。 (3)按照《中国药典》2005版二部收载的方法,测定了盐酸小檗碱肠溶微囊分别在人工胃液(pH=1.0)和人工肠液(pH=6.4、6.8、7.4)中的药物溶出度,并对其药物溶出机制进行了初步探讨。 取得的主要研究结果如下: (1)制备盐酸小檗碱肠溶微囊优化处方如下:聚丙烯酸树脂Ⅱ号0.30 g,抗粘剂硬脂酸铝0.03 g,混合溶剂(甲醇/丙酮=1:5)6.0 mL,液体石蜡体积75.0 mL,乳化剂司班80用量0.40 g,盐酸小檗碱0.05 g。优化制备工艺如下:温度35℃,乳化时间20 min,搅拌速率300 r/min。 (2)在上述优化处方和工艺条件下制备的盐酸小檗碱肠溶微囊的收率高,粒径分布为150~450μm,包封率为85.00%,载药量为11.18%,堆密度为387.57 mg/mL,休止角为18.43度。 (3)盐酸小檗碱肠溶微囊在pH 6.8和pH 7.4的人工肠液中,60 min溶出超过70%,在pH 6.4的人工肠液中,10 min溶出低于20%,在pH 1.0的人工胃液中,120 min溶出低于10%,符合药典规定的标准。 此外,制备的微囊可有效掩盖药物的苦味,改善患者服药的顺应性、方便临床用药。本研究工作为新型肠溶给药系统的研究提供了实验依据。


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