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5-氟尿嘧啶含磷衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

李小菊  
【摘要】: 5-氟尿嘧啶和替加氟[(1-四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶]是目前临床使用的一类抗肿瘤药物。但由于其脂溶性小、选择性较差、毒副作用较大限制了它们的广泛应用。近些年来,许多化学家们对它们进行化学修饰,期望得到高效低毒的抗肿瘤前药。 为了寻找新型的5-氟尿嘧啶类药物,本文以替加氟为原料设计合成了20种未见文献报道的含磷(膦)酸酯的替加氟的衍生物。采用红外光谱,核磁共振氢谱、磷谱、质谱、元素分析对目标化合物的结构进行了表征,并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下: (1)1-(四氢呋喃-2-基)-3-[4-(O,O-二烷基硫代磷酰基,S-亚甲基羰基氧代)烃基]-5-氟尿嘧啶 (2)1-(四氢呋喃-2-基)-3-(O,O-二烷基膦酰基烷氧羰基亚甲基)-5-氟尿嘧啶 ⑧ 硕士学位论文 、IAST〔R’S一fHESIS }} (RO),一p一干甲一OOCC R二Me,Et R’二ary一a!勺l 初步的生物活性测试结果表明,这两类目标化合物表现出一定程度的抑制 肿瘤活性,同时,第二系列化合物还显示出较好的杀菌活性。


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