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8-氮杂鸟嘌呤衍生物的合成新方法与性质研究

赵军铎  
【摘要】:8-氮杂鸟嘌呤及其衍生物是鸟嘌呤的类似物,很多8-氮杂鸟嘌呤衍生物都具有良好的生物活性,而且8-氮杂鸟嘌呤曾经被作为天然的杀菌剂从生物体内分离出来,对此类化合物进行结构修饰,有望发现高效、高选择性和环境相容性好的杀菌剂。本论文实现了前人所未能实现的愿望,首次成功的将氮杂Wittig反应应用于8-氮杂鸟嘌呤衍生物的合成,为8-氮杂鸟嘌呤衍生物的合成找到了一条简捷有效的途径,同时也拓展了氮杂Wittig反应在含氮杂环化合物合成中的应用范围。本论文用此方法对8-氮杂鸟嘌呤进行了结构修饰,以期得到高选择性、高效和环境相容性好的农用杀菌剂。具体研究内容如下: 1.报道了下列六个系列的111个8-氮杂鸟嘌呤衍生物,并研究了目标化合物的波谱性质,其具体类型如下: Ⅱ-5:5-二烷胺基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮(24个) Ⅲ-5:5-烷胺基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮(28个) Ⅲ-6:5-芳胺基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮(9个) Ⅳ-5:5-烷(芳)氧基-3,6-二取代-3,6-二氢-7H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮(25个) Ⅴ-4:5-芳基-3,5-二氢-6-芳胺基-3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-9-酮(12个) Ⅴ-6:5-芳基-3,5-二氢-6-烷(芳)基-3-苯基-1,2,3-三唑并[4,5-d]-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-9-酮(7个) 另外还有6个未见文献报道的中间体。 2.首次利用串连的氮杂Wittig反应成功的合成了8-氮杂鸟嘌呤衍生物,为8-氮杂鸟嘌呤衍生物的合成提供了一个简捷有效的新方法,相信这一方法将会在8-氮杂鸟嘌呤衍生物的研究中获得广泛的应用。 3.研究了4-酯基-1,2,3-三唑-5-碳二亚胺与伯胺成环的规律,培养了其中一个产物的单晶,通过X-射线衍射分析确定了分子的空间结构,并分离出了部分中间体,提出了


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