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具有潜在生物活性的含氮杂环化合物的合成研究

叶方国  
【摘要】: 在医药和农药的研究和开发中,含氮杂环化合物发挥着重要作用,是当今药 物研究的一大热点。但对苯并杂环化合物2,4-二氢-2(I)-羰基喹喔啉:1,2, 3,4-四氢喹喔啉:2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪:2,3-二氢苯并噁唑的研究 相对较少。实际上,它们在一些药物中也发挥着重要作用,可能是这些药物的活 性中心,具有生物活性。 嘧啶类化合物广泛存在于自然界、结构简单,在药物开发和研究中占有非常 突出的地位,对其研究也非常活跃。许多临床药物都含有嘧啶环。同时含有嘧啶 环的新研制的众多化合物也具有生物活性。因而可以确信嘧啶环是具有生物活性 的。 定量构效关系研究在预测化合物的生物活性、帮助了解药物的作用机制方面 有一定的作用,能够指导目标分子设计。本文结合Free-Wilson模式的基本思想, 设计了两类具有潜在生物活性的新型目标分子。 为了进行目标分子的合成研究,首先研究了苯并杂环化合物的合成。通过对 它们不同的合成方法的比较,结合本研究室以前的研究,优化和完善了这四种苯 并杂环化合物的合成方法,可以用价廉易得的原料简单直接地制备它们。同时利 用其具有的仲胺性质,成功地制备了几个相关衍生物。 在成功地制备出2-氯-4,6-二取代嘧啶后,目标分子(一)的合成,最初试图 在碱性条件下,通过苯并杂环化合物与2-氯-4,6-二取代嘧啶的亲核取代反 应来合成,但没有取得成功。这是由于碱对亲核取代反应的抑制作用,使得亲核 WMltW 98MWchWJkMrt 蚁代反应进行前,卤代处环化合物已经水肋了.Banks认为酸的加入可以吁庇水 朋反应的反应迷率.没有抑制作用,能促进亲核取代反应的进汀.结合反应物的 纺构特点.本文在酸性条件下进行目际化合物的合成,成功地合成了八个新化合 物. ·’合成出两个 2.g$4,6.二取代哦吱后,在 DMAC中,在碱 KZCO3、TSAI \作用下,通过苯并杂环衍生物与2一羟基一4,6一取代嗜唆的亲核取代反应来合 成目标分子(二),结果成功地合成出八个具有浴在生物活性的化合物. 因此,本文通过对目标分子的合成研究,成功地合成出了16个具有潜在生 物活性的新化合物和几个中间体.


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