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具有潜在生物活性的咪唑或噻唑类衍生物的合成与结构表征

张英俊  
【摘要】:含氮杂环化合物及其衍生物作为医药、农药、染料及其它精细化工产品的中间体,应用越来越广泛。在有机化合物中引入含氮杂环化合物及其衍生物,常常会引起有机化合物的生物活性增加。苯并含氮杂环化合物由于其高选择性和生物活性,在药物的研究和开发中发挥着重要的作用,从而成为农药和医药研究的一大热点。但对苯并杂环化合物3,4-二氢-2(1氢)羰基喹喔啉、1,2,3,4-四氢喹喔啉、2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪、2,3-二氢苯并噁唑以及2,3-二氢-1,4-苯并噻嗪的研究相对较少。实际上,它们在一些药物中也发挥着重要作用,可能是这些药物的活性中心,所以它们可能具有生物活性。 咪唑类和噻唑类化合物广泛存在于自然界,在药物研究和开发中占有非常重要的地位,对其研究也非常活跃。许多临床药物都含有咪唑环或噻唑环。同时,含有咪唑环或噻唑环的新研制的众多化合物也具有生物活性。因而我们可以确信咪唑环和噻唑环是具有生物活性的。 现代药物设计理论,例如定量构效关系(QSAR),在预测化合物的生物活性、帮助了解药物的作用机理方面有一定的作用,能够指导目标分子的设计。本文结合Free-Wilson模式的基本思想,设计了两类具有潜在生物活性的新型目标分子。它们的结构式如下: 1 X=NH;Y=0;n=1 6 X=NH;Y=0:n=1 2 X=NH;Y=2H;n=1 7 X=NH;Y=2H;n=1 3 X=O;Y=2H;n=1 8 X=O;Y=2H;n=1 4 X=O;Y=2H;n=0 9 X=O;Y=2H;n=1 5 X=S;Y=2H;n=1 为了得到目标分子,我们首先设计并合成了五个苯并含氮杂环化合物。通过对这些化合物不同合成方法的比较,结合本研究室以前的研究成果,我们对这些合成方法进行了优化。我们现在可以利用价廉易得的原料来制备它们。在室温条件下,用N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)作溶剂,这些苯并含氮杂环化合物各自与氯乙酰氯或溴乙酰氯反应可以得到相应的N-氯乙酰或N-溴乙酰取代的苯并含氮杂环化合物。 含咪哇或曝哇杂环类化合物的合成与结构表征 用乙睛作溶剂,加入KZCo3和四丁基碘化胺(T BAI),咪畔与N一溟乙酞或N,N’- 二嗅乙酞取代的苯并含氮杂环化合物发生亲核取代反应,从而可以得到目标化合 物TMI一TMS。 在丙酮中,以NaZCO:作碱,通过硫醚键的形成,将四个N一氯乙酞或N,N’- 二氯乙酞取代的苯并含氮杂环中间体导入咪吟结构。通过柱层析或重结晶,我们 可以在较高的产率下得到TM6一TMg。 总之,通过不同的方法我们合成了9个具有潜在生物活性的未见文献报道的 化合物,它们的结构已经得到MS、’HNMR、’3eNMR、DEPT、xR谱和元素分析 的确证。


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