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杜仲抗高血压有效部位的制备及降压效应研究

吴卫华  
【摘要】: 目的:从杜仲中制备木脂素和环烯醚萜两个部位,分别考察二者的降压效应和协同作用,以确定杜仲降压的主要部位。 方法:采用醇提,大孔树脂吸附,水、醇洗脱的方法富集杜仲中的木脂素类和环烯醚萜类成分,并利用Sephadex LH-20、RPC-C18分离纯化松脂醇二糖苷(PDG)单体。用UV、HPLC的方法分别测定有效部位及单体成分含量。将不同剂量的杜仲木脂素部位、杜仲环烯醚萜部位以及两者合并后的提取物通过静脉注射及灌胃的方式考察他们的对正常SD大鼠及SHR大鼠血压的影响。通过颈动脉直接测量静脉注射时正常SD大鼠血压的变化,通过尾动脉测量灌胃给药后SHR大鼠血压的变化。 结果:分离得到的PDG单体纯度达到98.8%。制备的杜仲木脂素有效部位木脂素的含量为71%,杜仲环烯醚萜有效部位环烯醚萜含量为60%,均达到中药5类新药标准。静脉给药实验表明:不同剂量杜仲木脂素(30,60 mg·kg~(-1))对SD大鼠血压具有下降作用(与阴性对照组比较,P<0.05),且不同剂量之间也存在显著性差异(P<0.05),30,60 mg·kg~(-1)杜仲木脂素的最大降压幅分别为37±9、57±4 mmHg,两者存在显著性差异(P<0.05);杜仲环烯醚萜(15~60 mg·kg~(-1))对SD大鼠血压的影响与阴性对照组无差别(P>0.05);杜仲木脂素与环烯醚萜合用与单用杜仲木脂素的降压效果无差别(P>0.05)。灌胃给药实验表明:不同剂量杜仲木脂素(150,300 mg·kg~(-1)·d~(-1))可使SHR大鼠血压下降(与阴性对照组比较,P<0.05),一天给药两次能产生较好的降压效果,给药后第4天可产生稳定的降压作用,150、300 mg·kg~(-1)·d~(-1)杜仲木脂素产生的最大降压效应分别为15±6、36±9 mmHg,两者存在显著性差异(P<0.05);杜仲环烯醚萜(125mg·kg~(-1)·d~(-1))对SHR大鼠血压无影响(P>0.05);杜仲木脂素与环烯醚萜合用与单用杜仲木脂素的降压效果无差别(P>0.05)。 结论:我们制备的杜仲木脂素和环烯醚萜两个有效部位,含量分别为71%和60%,达到中药5类新药标准;杜仲木脂素具有剂量依赖性降压作用,杜仲环烯醚萜无降压作用,两者合用无协同作用,杜仲木脂素是杜仲的主要降压部位。


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