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新型5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇类化合物的合成及其抗抑郁活性研究

夏岳韬  
【摘要】:全球抑郁症患者日趋增多,抗抑郁药物的研发已成为医药行业的一个新领域。吗啉醇类化合物在抗抑郁症方面有重要的作用,受到药物化学家密切关注。本文在前人研究基础上,设计合成出了一系列新结构的吗啉醇类化合物,并利用动物实验药理模型进行实验来筛选出具有抗抑郁活性的化合物,为开发新型抗抑郁药物提供先导化合物。主要研究工作如下: (1)通过改变不同的取代基,对2-芳基吗啉醇的结构进行改造。合成了8个新型的5为苯基的2-芳基吗啉醇类化合物,目标化合物的结构经过IR、1H NMR和MS确证。 (2)设计了由芳香烃制备5-苯基-2-芳基-2-吗啉醇盐酸盐的合成路线,经付克酰基化反应、芳基烷基酮溴代反应、吗啉氨化环合反应、盐酸酸化成盐,最终得到产物,本合成路线反应耗时短、收率高、反应中使用的溶剂毒性低并且操作方便,具有实用价值。 (3)经过均匀实验设计和优化实验得到5-苯基-3-甲基-2-(3-氟苯基)-2-吗啉醇盐酸盐合成反应的最佳工艺条件为:a-溴代邻氟苯丙酮与苯甘氨醇的投料摩尔比1:4,反应温度40-50℃,反应时间1h。 (4)通过小鼠强迫游泳法和小鼠悬尾实验法,系统评价8个化合物的抗抑郁活性,并从中筛选具有抗抑郁活性的化合物。实验结果表明部分化合物表现出一定的生物活性,其中化合物1和4效果较明显。说明这两个化合物具有良好的抗抑郁作用,且具有深入研究的价值。


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