冠心康泰不同工艺提取物治疗冠心病的药效比较

【摘要】：目的：考察新药“冠心康泰”不同提取物(水提物、醇提物和醇提过柱物)治疗冠心病的药效强度,初步确定其最佳给药剂量范围。方法：(1)采用冠心病辅助药效学实验(小鼠冷水负重游泳实验、小鼠常压耐缺氧实验和氯仿所致小鼠心律失常实验)考察冠心康泰提取物抗应激和抗心律失常的作用。(2)通过血栓实验(小鼠尾静脉血栓模型和大鼠动静脉旁路血栓模型)及大鼠心肌缺血再灌注损伤模型来考察冠心康泰提取物抗血栓和抗心肌梗死的作用,初步探讨冠心康泰治疗冠心病的主要药效作用特点。结果：(1)除水提低剂量组外,其余各组均能显著延长小鼠冷水游泳时间和耐缺氧时间(与空白对照组相比,p0.01或p0.05),醇提过柱物作用优于阳性药参维灵(p0.01)；醇提过柱物能明显延长小鼠在氯仿中的存活时间(p0.01),各提取物均能明显降低小鼠室颤率。(2)除醇提高剂量及醇提过柱高剂量组外,其他各给药组均能明显降低小鼠尾静脉血栓长度(p0.05或p0.01),水提低剂量组能够明显降低血栓出现的概率,水提高剂量和醇提过柱低剂量组能明显改善小鼠血流速度。冠心康泰各提取物给药一次或一周均能明显降低大鼠动静脉旁路血栓湿重(与模型组相比p0.01),与阳性药阿司匹林作用相比无统计学差异。(3)冠心康泰各提取物能够明显降低缺血再灌注大鼠的心肌梗死比重,提高大鼠手术存活率(与模型组相比,p0.01)。各给药组明显降低大鼠血清CK、LDH、MDA及ET-1水平,升高SOD和NO的活力(与模型组相比,p0.01)。醇提物和醇提过柱物效果优于水提物。结论：冠心康泰提取物具有明显的抗心肌梗死、抗血栓、抗应激和抗心律失常的作用,其保护心脏的作用可能是通过提高机体清除氧自由基的能力,扩张血管,松弛血管平滑肌,改善血流来实现的。醇提物和醇提过柱物的作用优于水提物,最佳给药剂量范围为3.5～7.0g/kg(即临床拟用量的5～10倍)。