收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

石菖蒲有效单体β-细辛醚在家兔体内的药代动力学研究

石琛  
【摘要】:研究背景:芳香开窍药石菖蒲具有醒脑开窍之功效,临床上被广泛应用于癫痫、健忘、中风失语、耳鸣、老年性痴呆等中枢神经系统(CNS)病症,大量研究表明石菖蒲对治疗脑病有确切的效果。我们成功筛选并提取得到纯度达99.55%的石菖蒲主要有效成分β-细辛醚单体,且通过药理实验表明β-细辛醚对CNS具有确切的药理作用,并对β-细辛醚的药动学进行了初步的探讨。结果表明,β-细辛醚在正常和局部脑缺血模型大鼠体内的药动学过程均属一级动力学过程的一室开放模型,并具有相似的特征:吸收、分布快,消除迅速,极易透过血脑屏障,大脑是其重要的分布器官。 研究目的:通过研究石菖蒲有效单体β-细辛醚在正常家兔体内的转化排泄情况、整体药动学以及在脑各部分(海马、皮质、小脑、脑干、丘脑)的分布代谢情况,以求揭示其在家兔体内的转化过程和在大脑各部位的药动学过程,试图阐明其药理作用的药动学基础。 研究方法:采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS法)测定正常家兔静脉注射β-细辛醚后,0-6h、6-12h、12-24h尿、粪和胆汁内的药物成分以及排泄比例;采用高效液相色谱法(HPLC法)测定β-细辛醚静注入正常家兔体内后在4,7,10,13,16,20,30,40,60,90,120,180,240,300min各时点的血浆中的药物浓度,以及在1h,2h,3h,4h,5h各时点的脑组织(包括海马、皮质、小脑、脑干、丘脑)中的药物浓度,运用药代动力学软件DAS ver2.0进行参数模拟,得出药动学参数。 研究结果:①β-细辛醚在家兔体内约有22%转化为α-细辛醚;在尿、粪、胆汁中均有排泄,尿中约占60%,粪中约占25%,胆汁中约占15%;大部分在12h内排泄出体外;性别对β-细辛醚的转化排泄无影响。②β—细辛醚在正常家兔体内的药代动力学过程属一级动力学过程的三室开放模型。血浆消除半衰期(t_(1/2))为82.834min,其中,快分布相半衰期(t_(1/2α))为1.605min,慢分布相半衰期(t_(1/2β))为9.124min,消除相半衰期(t_(1/2γ))为61.859min,消除速率常数(K_(el))为0.008min~(-1)。③β—细辛醚在正常家兔脑内各部分(海马、皮质、小脑、脑干、丘脑)的药代动力学过程均属一级动力学过程的二室开放模型。其中,在海马、皮质、脑干、丘脑、小脑的半衰期(t_(1/2))分别为1.300h、1.937h、7.142h、2.832h和8.149h。 研究结论:石菖蒲有效单体β-细辛醚在家兔体内部分转化为α-细辛醚,主要由尿排出,排泄较快,无明显性别差异。β—细辛醚在正常家兔体内的药代动力学过程符合一级动力学过程的三室模型,具有吸收快、分布快的特点,与冰片、麝香相


知网文化
【相似文献】
中国期刊全文数据库 前20条
1 李翎,邹衍衍,吴启端,魏刚,林双锋,方永奇;石菖蒲系列提取物对大鼠脑缺血再灌注损伤的影响[J];中医药学刊;2003年02期
2 王莹;侯林;陈智;田景振;;高效液相色谱法测定石菖蒲挥发油中β-细辛醚的含量[J];食品与药品;2011年07期
3 严全鸿;饶春意;;高效液相色谱法测定参杞益脑胶囊中β-细辛醚的含量[J];时珍国医国药;2008年09期
4 陈奕芝;方永奇;王绮雯;谢宇辉;匡忠生;;β-细辛醚对PC12细胞和乳鼠皮层神经细胞形态学及细胞活力的影响[J];中药材;2007年03期
5 方若鸣;方更利;方永奇;;安脑片治疗癫痫的药效观察[J];中成药;2006年09期
6 江湧;方永奇;何玉萍;;石菖蒲有效成分配伍对Aβ损伤PC12细胞的保护作用[J];中药新药与临床药理;2006年05期
7 吴启端;吴清和;王绮雯;陈奕芝;;石菖蒲挥发油及β-细辛醚的抗血栓作用[J];中药新药与临床药理;2008年01期
8 吴启端,方永奇,魏刚,林双峰,吴宾;石菖蒲去油水煎液的高效液相色谱分析[J];时珍国医国药;2002年07期
9 吴宾,方永奇;石菖蒲益智作用的物质基础及其机理研究[J];中医药学刊;2004年09期
10 林双峰,魏刚,何斌,方永奇;石菖蒲醇提液主要化学成分GC-MS分析[J];中药新药与临床药理;2004年02期
11 魏刚,林双峰,方永奇;气相色谱-质谱联用法分析石菖蒲水煎液主要化学成分[J];广州中医药大学学报;2005年02期
12 刘春海;刘西京;杨华生;;石菖蒲挥发油的GC-MS分析[J];中医药学刊;2006年07期
13 方永奇,匡忠生,谢宇辉,李翎,吴启端,魏刚,林双峰;石菖蒲对缺血再灌注脑损伤大鼠神经细胞凋亡的影响[J];现代中西医结合杂志;2002年17期
14 朱良春;倾绍奇;;石菖蒲功擅治痰[J];上海中医药杂志;1984年10期
15 李勇;;石菖蒲治疗耳鸣有奇效[J];中医杂志;1996年12期
16 魏立平,吴玫涵;石菖蒲挥发油中β-细辛醚在兔体内的药动学研究[J];中草药;2005年01期
17 徐建民;;石菖蒲对支气管哮喘治疗作用的实验研究[J];湖北中医杂志;2007年09期
18 吴宏斌,方永奇;β-细辛醚在大鼠体内的药代动力学[J];药学学报;2004年10期
19 郝琳青;;九节菖蒲不能作石菖蒲用[J];中药材;1983年05期
20 王汉章,范崔生,余荣贤;石菖蒲性味功效及主治今昔考[J];江西中医学院学报;1997年02期
中国重要会议论文全文数据库 前10条
1 陈云波;魏刚;程淑意;郭俊和;聂慧;周莹;王奇;;优化石菖蒲组分配伍对拟痴呆模型小鼠学习记忆功能的影响[A];2011全国老年痴呆与衰老相关疾病学术会议第三届山东省神经内科医师(学术)论坛论文汇编[C];2011年
2 徐远惠;;让石菖蒲为生态鄱阳湖作贡献[A];首届中国湖泊论坛论文集[C];2011年
3 陈俐;廖卫平;;石菖蒲分离提取物抗癫痫作用研究[A];解剖学杂志——中国解剖学会2002年年会文摘汇编[C];2002年
4 方永奇;吴宾;;石菖蒲益智作用的物质基础及机理研究[A];第七次全国中西医结合虚证与老年病学术会议论文摘要集[C];2003年
5 唐洪梅;席萍;吴敏;蔡庆群;;石菖蒲不同部位对大鼠脑电图的影响[A];中华中医药学会制剂分会学术交流会论文汇编[C];2003年
6 王虹;;石菖蒲对5-HT含量的影响[A];2006第六届中国药学会学术年会论文集[C];2006年
7 苏新华;汪矛;孙克莲;;石菖蒲与马蹄莲幼苗结构的比较解剖学[A];中国植物学会七十周年年会论文摘要汇编(1933—2003)[C];2003年
8 彭文兵;;高效液相色谱测定细辛脑及其制剂的含量[A];湖北省药学会第十一届会员代表大会暨2007年学术年会论文汇编[C];2007年
9 王伟;权丽辉;刘春雨;刘建明;廖永红;;开心散中石菖蒲对人参皂苷成分Rg1、Re、Rb1吸收的影响[A];2009全国中药创新与研究论坛学术论文集[C];2009年
10 王景霞;李伟;曾风英;洪巧瑜;张建军;;石菖蒲挥发油β-环糊精包合工艺的实验研究[A];'2008临床中药学学术研讨会论文集[C];2008年
中国博士学位论文全文数据库 前10条
1 刘林;石菖蒲成分β-细辛醚减轻缺血再灌注脑损伤的自噬机理研究[D];广州中医药大学;2012年
2 陈奕芝;β-细辛醚对谷氨酸所致神经元损伤的保护作用[D];广州中医药大学;2007年
3 李志强;β-细辛醚对AD大鼠学习记忆的影响及血管保护机制研究[D];暨南大学;2010年
4 黄衍章;石菖蒲根茎提取物有效杀虫成分分析[D];华中农业大学;2007年
5 莫镇涛;β-细辛醚对缺糖缺氧PC12细胞自噬的影响[D];广州中医药大学;2012年
6 倪刚;石菖蒲、华桑化学成分及生物活性研究[D];中国协和医科大学;2010年
7 邱东鹰;β-细辛醚对气道副交感节前运动神经元突触传递的抑制作用[D];复旦大学;2012年
8 杨立彬;中药石菖蒲及其主要成分α-细辛醚抗幼鼠癫痫作用的实验研究[D];吉林大学;2004年
9 武常生;醒脑启智胶囊对血管性痴呆小鼠治疗作用机理研究[D];河北医科大学;2006年
10 姜国均;黄芩和石菖蒲及其成分的安胎作用及机理研究[D];扬州大学;2007年
中国硕士学位论文全文数据库 前10条
1 李成冲;石菖蒲活性成分β-细辛醚抗老年痴呆模型大鼠海马细胞凋亡作用及机制[D];佳木斯大学;2010年
2 王莹;石菖蒲抗老年痴呆药效物质提取纯化工艺及质量标准研究[D];山东中医药大学;2012年
3 石琛;石菖蒲有效单体β-细辛醚在家兔体内的药代动力学研究[D];广州中医药大学;2006年
4 刘柳芳;神清滴丸的药学及药代动力学研究[D];广州中医药大学;2012年
5 伍艺灵;钙调蛋白依赖性蛋白激酶Ⅱ通路介导石菖蒲有效成分抗神经细胞凋亡[D];广州中医药大学;2011年
6 吴启端;石菖蒲挥发油及β-细辛醚防治急性心肌梗死的药效学研究及机理探讨[D];广州中医药大学;2006年
7 宋旭红;石菖蒲根茎提取物β-细辛醚对谷蠹的生物活性测定及作用机理研究[D];华中农业大学;2007年
8 唐洪梅;石菖蒲对中枢神经系统的作用及机理研究[D];广州中医药大学;2001年
9 赵曦;脑血宁注射剂中药材石菖蒲的质量控制研究[D];广州中医药大学;2010年
10 王发宝;石菖蒲对小鼠耐缺氧能力的影响及其机制初探[D];延边大学;2010年
中国重要报纸全文数据库 前10条
1 赖先银 梁鸿 赵玉英;石菖蒲药理活性研究概况[N];中国医药报;2003年
2 广文;胃病良药——复方陈香胃片[N];医药经济报;2006年
3 仲海亮;石菖蒲主要成分具抗癫痫功效[N];中国医药报;2006年
4 记者 骆会欣;金叶石菖蒲产销两旺[N];中国花卉报;2009年
5 赵汝民;石菖蒲与九节菖蒲有别[N];医药经济报;2000年
6 赵汝民;石菖蒲与九节菖蒲不应混用[N];中药报;2000年
7 章欣;菖蒲饼治耳聋[N];医药养生保健报;2007年
8 湖南省第二人民医院主任医师 张宏耕;辨证施治老年痴呆症[N];大众卫生报;2006年
9 古那;蒲辅周治冠心病经验[N];农村医药报(汉);2006年
10 张群;张学华应用半夏疗不眠验案四则[N];中国中医药报;2007年
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978