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咪唑类新农药先导化合物的合成及其初步药效试验

周劭桓  
【摘要】: 中国是农业大国也是人口大国,要在占世界耕地面积不到7%的土地上养活占世界22%的人口。解决中国的粮食问题,只有靠提高单位面积的产量。农药工业是农业稳产丰收的必要保证。 咪唑烷类农药是近几年发展起来的一类低用量、高效、低毒及具有特定选择性的杂环类农药,由于其在杀虫、杀菌和除草等多方面的功效显示出广阔的应用前景,因而形成了一个新的开发热点。 本课题在充分参考前人研究的基础上,以吡虫啉为先导化合物,经结构改变,按亚结构连接法进行先导展开,合成出五种未见报道的咪唑类化合物,分别为:1-(4-甲基苄基)-2-硝基亚氨基咪唑烷;1-(3-硝基苄基)-2-硝基亚氨基咪唑烷;1-(4-硝基苄基)-2-硝基亚氨基咪唑烷;1-(5-乙酰基噻吩甲基)-2-硝基亚氨基咪唑烷;1—(2—甲基苯并咪唑基)—2—硝基亚氨基咪唑烷;通过质谱、红外光谱、核磁共振谱确证其结构。另合成了1-苄基-2-硝基亚氨基咪唑烷及1-(2-噻吩甲基)-2-硝基亚氨基咪唑烷用于试验参照。在对这几个化合物进行初步杀虫活性药效试验后,发现所合成的五个新化合物都具有不同程度的药效,而且在苯环上连接不同基团后所得到的产物药效结果亦不相同。通过实验发现将苯并咪唑环与2-硝基亚氨基咪唑烷相接后其药效十分明显。


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