收藏本站
收藏 | 手机打开
二维码
手机客户端打开本文

无载体间碘/砹苄胍的合成

昝亮彪  
【摘要】: 利用放射性核素进行肿瘤特别是恶性肿瘤的体内诊断和靶向治疗是核科学和核医学工作者共同感兴趣的研究课题,已取得很大的进展,并已进入临床应用。 放射性碘标记的间碘苄胍(meto-Iodobenzylguanidine, MIBG)对恶性嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤等神经内分泌肿瘤具有诊断和治疗的作用。但是目前应用于临床的~(131)I-MIBG的制备主要是以MIBG为前体,通过同位素交换的方法而制得。由此得到的~(131)I-MIBG产物中因含有大量MIBG载体分子,大大降低了肿瘤组织对~(131)I-MIBG的吸收,影响临床应用中的诊断和治疗效果。因此,制备无载体的~(131)I-MIBG,进而以具有更优良核性质的~(211)At合成间砹苄胍(~(211)At-MABG),则在发挥α核素的极强细胞毒性的同时有望解决肿瘤组织吸收剂量不足而导致疗效差的问题,从而提高对神经母细胞瘤和恶性嗜铬细胞瘤等神经内分泌肿瘤的治愈率。 本实验在文献调研的基础上,以3—溴甲苯(3-bromotoluene)为起始物,通过五步反应在国内首次制得了适宜放射性碘(砹)标记的3-三甲基硅苄胍(3-trimethylsilylbenzylguanidine)前体;并在此前体化合物的基础上,标记合成了无载体~(125)I-MIBG。对制备~(125)I-MIBG及前体的的合成及分离条件进行了系统的研究,并用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、高效液相(HPLC)等对产物进行了表征。 ~(125)I-MIBG标记率达66.7%,以NH_4H_2PO_4/THF(4/1)为流动相,经过HPLC可将制得的~(125)I-MIBG分离、纯化,其放化纯度>98%。在室温下放置2-3天放化纯度无明显变化,均>95%。表明~(125)I-MIBG具有较高的体外稳定性。 通过本实验的研究,初步建立了无载体间碘苄胍的合成方法,为下一步~(211)At标记的无载体间砹苄胍的合成以及相应的动物实验研究奠定了基础。


知网文化
【相似文献】
中国硕士学位论文全文数据库 前1条
1 昝亮彪;无载体间碘/砹苄胍的合成[D];四川大学;2006年
中国知网广告投放
 快捷付款方式  订购知网充值卡  订购热线  帮助中心
  • 400-819-9993
  • 010-62982499
  • 010-62783978