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黄藤素磷脂复合物的制备及其在药剂学应用研究

田开鑫  
【摘要】:黄藤素是中药防己科植物黄藤中重要的有效成分之一,是一种异喹啉类生物碱,在2010版中国药典中,已将黄藤素作为黄藤素片的指标成分。黄藤素具有良好的抗炎、抗细菌真菌、抗病毒活性及增强机体免疫力作用等。然而,由于其脂溶性低,黄藤素口服生物利用度极低,大大限制了其临床应用。因此,本课题的目的就在于找到一种简单可行的药剂学方法增加黄藤素的脂溶性以期增加其口服生物利用度。 磷脂,一种两亲性物质,是生物细胞膜的重要组成成分,在生物细胞活动中扮演着很重要的作用,正因如此,近年来很多基于磷脂的新型药物载体成为药学工作者的研究热点,特别是中药磷脂复合物的研究。本课题欲使用大豆卵磷脂制备黄藤素的磷脂复合物,改善其脂溶性,以期增加黄藤素的口服生物利用度。 首先,以黄藤素提取物(纯度大于95%)为原料制备了黄藤素磷脂复合物,并通过考察投料比、反应温度、反应浓度、溶剂种类及反应时间等条件,筛选出了一种简便稳定复合率高的制备方法。所得复合物的复合率大于90%,并通过差热分析(DSC)、红外光谱(IR)、紫外光谱(UV)和X射线衍射(XRD)验证了磷脂复合物的形成。溶解性研究结果表明,黄藤素磷脂复合物在正辛醇中的溶解性与单独的黄藤素相比增加了约9倍。 然后,分别灌胃给予SD大鼠黄藤素磷脂复合物混悬液和黄藤素水溶液,通过LC-MS/MS监测给药后大鼠的血药浓度。结果,给予黄藤素磷脂复合物和黄藤素后,其峰浓度分别为31.69±6.20ng/ml和19.8±5.30ng/ml,达峰时间分别为3.2±1.09和2.8±0.98小时,药时曲线下面积分别为392.7±61.9ug/L*h和215.4±43.6ug/L*h。由此可见,黄藤素制备成磷脂复合物后,其相对口服生物利用度为182.31%。 综上,黄藤素制备成磷脂复合物后,其脂溶性增加,进而其口服生物利用度得到一定的提高,达到本实验的预期目的。


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